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2025药师考试西药二镇静催眠药特点试题及答案

一、最佳选择题（共15题，每题1分。每题的备选项中，只有一个最符合题意）

1.关于苯二氮?类药物的作用机制，正确的描述是

A.直接激动GABA受体，增强氯离子内流

B.与GABA-A受体的α亚基结合，增加GABA与受体的亲和力

C.抑制突触前膜对5-HT的再摄取

D.阻断中枢多巴胺D2受体

答案：B

解析：苯二氮?类（BZDs）通过与GABA-A受体复合物上的BZ结合位点（位于α亚基）结合，变构增强GABA与受体的亲和力，间接增加氯离子通道开放频率，而非直接激动GABA受体（A错误）。C为SSRI类抗抑郁药机制，D为抗精神病药机制，故正确答案为B。

2.地西泮的主要代谢产物具有活性，且半衰期更长，该代谢产物是

A.奥沙西泮

B.氯氮?

C.劳拉西泮

D.替马西泮

答案：A

解析：地西泮经肝脏CYP450酶代谢，先转化为去甲地西泮（半衰期约60小时），再进一步代谢为奥沙西泮（半衰期约10小时），二者均具有药理活性。奥沙西泮是地西泮的主要活性代谢产物，且半衰期较长（B、C、D均为其他BZDs药物，非地西泮代谢产物），故答案为A。

3.唑吡坦的主要临床应用特点是

A.显著改善睡眠维持障碍

B.对焦虑伴失眠患者效果最佳

C.选择性作用于GABA-A受体ω1亚型

D.长期使用依赖性与苯二氮?类无差异

答案：C

解析：唑吡坦属于非苯二氮?类（non-BZDs）药物，选择性结合GABA-A受体的ω1（α1）亚型，主要缩短入睡潜伏期，对睡眠维持效果较弱（A错误）。其抗焦虑作用不明显（B错误），依赖性低于传统BZDs（D错误），故正确答案为C。

4.巴比妥类药物目前较少用于失眠治疗的主要原因是

A.起效缓慢，需提前1小时服用

B.可导致宿醉现象

C.安全范围窄，过量易致呼吸抑制

D.对快动眼睡眠（REM）无影响

答案：C

解析：巴比妥类通过延长氯离子通道开放时间增强GABA作用，但安全范围小（治疗量与中毒量接近），过量易引起严重呼吸抑制甚至死亡，故临床已少用（A错误，巴比妥类起效较快；B为BZDs和non-BZDs也可能出现的反应；D错误，巴比妥类会抑制REM睡眠）。

5.佐匹克隆与唑吡坦的共同特点是

A.均具有抗焦虑作用

B.代谢产物无活性

C.对GABA-A受体亚型选择性高

D.半衰期均小于6小时

答案：C

解析：佐匹克隆（环吡咯酮类）和唑吡坦（咪唑吡啶类）均属于non-BZDs，选择性作用于GABA-A受体的α1亚型（ω1），故C正确。二者抗焦虑作用弱（A错误）；佐匹克隆代谢产物有活性（N-氧化佐匹克隆），但无药理作用（B错误）；唑吡坦半衰期约2-3小时，佐匹克隆约5小时（D错误）。

6.雷美替胺的作用机制是

A.激动5-HT1A受体

B.拮抗组胺H1受体

C.激动褪黑素MT1/MT2受体

D.抑制GABA转氨酶

答案：C

解析：雷美替胺是褪黑素受体激动剂，选择性激动MT1（调节睡眠潜伏期）和MT2（调节昼夜节律）受体，用于治疗以入睡困难为主的失眠（A为丁螺环酮机制，B为苯海拉明机制，D为加巴喷丁部分机制）。

7.老年失眠患者首选的镇静催眠药是

A.地西泮（半衰期30-60小时）

B.艾司唑仑（半衰期10-24小时）

C.唑吡坦（半衰期2-3小时）

D.苯巴比妥（半衰期50-144小时）

答案：C

解析：老年患者肝肾功能减退，应选择半衰期短、代谢快、依赖性低的药物。唑吡坦属于短效non-BZDs，符合老年患者用药需求（A、B为中长效BZDs，易致次日嗜睡、跌倒；D为长效巴比妥类，安全性低）。

8.长期使用苯二氮?类药物突然停药，最可能出现的戒断反应是

A.嗜睡、乏力

B.震颤、焦虑、失眠反跳

C.血压升高、心率减慢

D.中性粒细胞减少

答案：B

解析：BZDs长期使用可导致受体下调，突然停药会出现戒断症状，表现为焦虑、失眠反跳、震颤、出汗甚至癫痫发作（A为药物残留效应；C无特异性；D为罕见血液系统反应）。

9.下列药物中，具有肝药酶诱导作用，可加速自身及其他药物代谢的是

A.劳拉西泮

B.苯巴比妥

C.唑吡坦

D.地西泮

答案：B

解析：巴比妥类（如苯巴比妥）是肝药酶（CYP450）强诱导剂，长期使用可加速自身及华法林、避孕药等药物的代谢（A、D为BZDs，无显著肝酶诱导；C为non-BZDs，经CYP3A4代谢，无诱导作用）。

10.患者，男，5