肾上腺素受体阻断药.pptxVIP

第11章

肾上腺素受体阻断药

;概述

分类：

α受体阻断药

β受体阻断药

α、β受体阻断药

;α肾上腺素受体阻断药分类

按对受体的选择性：

对α1和α2受体阻断药：酚妥拉明

选择性阻断α1受体：哌唑嗪

选择性阻断α2受体：育亨宾;一、α1、α2受体阻断药;

;临床应用

1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛性病；

2.去甲肾上腺素外漏；

3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备

4.抗休克：扩血管作用，改善微循环;

5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭;不良反应

1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;

2.扩血管作用：低血压；

3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。

注意事项

1.缓慢注射或滴注

2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用

;;;体内过程及其特点;

1.扩张血管↓外周阻力血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；

2.心率↑:①通过减压反射；

②阻滞突触α2－R；

③阻滞NE再摄取；

;临床应用;二、选择性α1受体阻断药;;一、?受体阻断剂的分类（5类）;Ⅱ类：选择性β1受体阻断药

ⅡA类：无ISA

阿替洛尔atenolol；美托洛尔metoprolol

艾司洛尔esmolol；比索洛尔；

帕非洛尔Pafenolol

ⅡB类：有ISA

醋丁洛尔；依泮洛尔；

塞他洛尔Cetamolol

塞利洛尔Celiprolol;Ⅲ类：α、β受体阻断药

拉贝洛尔

卡维地洛

氨磺洛尔Amosulalol

阿罗洛尔

;?受体阻断药的药理学特征比较;药理作用

1.β受体阻断作用：

（1）心血管系统：

心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→CO↓

血管：(-)β2血管收缩（肝,肾，骨骼

肌，冠状血管)

上述作用其决于交感神经张力;(2)支气管平滑肌：

阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘

(3)代谢：

①糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起

的低血糖反应，抑制血糖恢复；

②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，

抑制T4→T3

(4)肾素：

阻断肾小球旁器β1受体，

抑制肾素释放AⅡ↓BP↓

;2.内在拟交感活性：

3.膜稳定作用：

4.其它作用：

抗血小板聚集

降低眼内压（减少房水产生）

;临床用途;甲亢危象、

嗜铬细胞瘤、

肥厚性心肌病；

偏头痛

肌震颤

肝硬化引起的上消化道出血

青光眼（噻吗洛尔）;不良反应;4.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重；

5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。

;禁忌症：

左室心功能不全；

窦性心动过缓；

重度房室传导阻滞；

支气管哮喘；

肝功能不良等；

;一、β1β2受体阻断药;体内过程

口服吸收90％，但生物利用度仅30％

首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)

90%和血浆蛋白结合

临床用药应从小剂量开始;阿替洛尔(atenolol)

美托洛尔(metoprolol)

选择性阻断β1受体，无内在活性

对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用;