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初级中药师中药制剂学考点:液体药剂
一、概述:
1、液体药剂的含义与特点
含义:是药物分散在液体介质中所制成的供内服或外用的一类制剂。
特点:分散度大,吸收快,作用迅速;给药途径多;浓度可控、易分剂量、便
于服用、适于儿童和老年患者。但稳定性差、运输不便。
2、液体药剂的分类
(1)按分散系统分为:
真溶液:粒径小于1nm
胶体溶液:粒径为1~100nm(高分子溶液和溶胶)
乳浊液:粒径为0.1~100μm
混悬液:粒径为0.5~10μm
溶胶、乳浊液和混悬液均属非均相分散体系。
(2)按给药途径分:内服液体药剂,外用液体药剂,注射用液体药剂。
二、表面活性剂
(一)表面活性剂的含义与特点
1、含义:凡是能够显著降低两相间表面张力的物质
2、组成:长链的有机化合物,同时含有极性的亲水基团和非极性亲油基团
3、特点:表面活性剂分子会自动富集到溶液表面并产生定向排列,在溶液中
形成正吸附,改变液体的表面性质,降低表面张力。
(二)表面活性剂的基本性质
1、胶束和临界胶束浓度
表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后,表面活性分子急速地聚集形成分子或
离子的缔合体,称为胶束或胶团。尽管其浓度继续增加,但其降低表面张力的能
力已不再明显增强。表面活性剂在溶液中开始缔合形成胶团时的浓度称为临界胶
团浓度(CMC)。临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关,同时受温度、pH以及
电解质等外部条件的影响。
2、亲水亲油平衡值(HLB值)指表面活性剂分子中两种基团的亲水性和亲油性
的强弱的平衡值。
表面活性剂的HLB值愈高,其亲水性愈强;HLB值愈低,其亲油性愈强。
不同用途的表面活性剂要求不同的HLB值,如水溶液中增溶剂的HLB值的最
适范围为15~18以上;O/W型乳化剂的HLB值为8~16;W/O型乳化剂的HLB值
为3~8;润湿剂的HLB值为7~9,消泡剂的为0.8~3,去污剂13~16等。
3、起昙和昙点
定义:通常表面活性剂的溶解度随温度升高而加大,但某些含聚氧乙烯基的非
离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大,当达到某一温度时,其溶解
度急剧下降,使溶液出现混浊或分层,但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混
浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。
原因:由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后
断裂,从而导致溶解度急剧下降,出现混浊或分层。冷却后氢键重新形成,恢复
澄明。
表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。含有起昙现象表面活性
剂的制剂,应注意加热灭菌温度对制剂稳定性的影响。
4、表面活性剂的毒性
阳离子型表面活性剂的毒性一般最大,其次是阴离子型表面活性剂,非离子型
表面活性剂的毒性最小。
阳离子型和阴离子型的表面活性剂还有较强的溶血作用。非离子型表面活性剂
的溶血作用一般比较轻微,其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含
聚氧乙烯基的表面活性剂更小。
(三)常用的表面活性剂
1、阴离子型表面活性剂
(1)高级脂肪酸盐(肥皂类):通式(RCOO_)nMn+常用烃链再C11~C18之间,
以硬脂酸、油酸、月桂酸等常用。有碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。
特点:具有良好的乳化能力,但容易被酸破坏,碱土金属皂还可被钙、镁盐等
破坏,电解质可使之盐析;有一定的刺激性,一般只用于外用制剂。
(2)硫酸化物:主要是硫酸化油和高级脂肪醇的硫酸酯类,分子通式为
ROSO3-M+,其中高级醇烃链R在C12~C18之间。
①硫酸化蓖麻油,俗称土耳其红油,为无刺激性的去污剂和润湿剂,也可用于
挥发油或水不溶性杀菌剂的增溶;
②高级脂肪醇硫酸酯类,常用的有十二烷基硫酸钠(又名月桂醇硫酸钠)、十
六烷基硫酸钠(又名鲸蜡醇硫酸钠)、十八烷基硫酸钠(又名硬脂醇硫酸钠)
等。
特点:乳化性很强,并较肥皂类稳定,主要用作外用软膏剂的乳化剂。
(3)磺酸化物常用的有:
①脂肪族磺酸化物,如二辛基琥珀酸磺酸钠(商品名阿咯索——18)等;
②烷基芳基磺酸化物,如十二烷基苯磺酸钠,广泛用作洗涤剂。
2、阳离子型表面活性剂
本类起表面活性作用的部分是阳离子。如苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁
尔灭)、氯化(溴化)十六烷基吡淀等。
特点:水溶性大,在酸性或碱性溶液中均较稳定,除具有良好的表面活性外,
还具有很强的杀菌作用,因此主要用于杀
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