CN114025749A 包含纳曲酮和大麻素的癌症治疗剂 （Ldn制药有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN114025749A

(43)申请公布日2022.02.08

(21)申请号202080021221.0

(22)申请日2020.03.13

(30)优先权数据

1903546.82019.03.15GB

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2021.09.14

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/GB2020/0506382020.03.13(87)PCT国际申请的公布数据

W02020/188255EN2020.09.24

(71)申请人LDN制药有限公司地址英国伦敦

(72)发明人W·刘A·达尔格利什

(74)专利代理机构北京北翔知识产权代理有限公司11285

代理人邹琴琴侯婧

(51)Int.CI.

A61K31/05(2006.01)

A61K31/08(2006.01)

A61K31/192(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

A61K31/485(2006.01)

A61K45/06(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

A61K31/555(2006.01)

A61K31/7068(2006.01)

权利要求书2页说明书10页附图4页

(54)发明名称

包含纳曲酮和大麻素的癌症治疗剂

(57)摘要

CN114025749A本发明基于以下发现：大麻素对癌细胞增殖的抑制是通过与低剂量纳曲酮(LDN)或6-β-纳曲酮(6BN)(纳曲酮的代谢物)联合治疗而更有效地实现的。提供了一种药物组合物，其包含纳曲酮或其代谢物或其类似物，用于治疗受试者内的癌症，其中在第一治疗阶段中将对受试者给予治疗有效量的纳曲酮或其代谢物或任一种的类似物，其中在第一治疗阶段之后，在第二治疗阶段中将对受试者给予治疗有效量的大麻素，并且其

CN114025749A

0LDN6-16-2

BAD

p21

密

密度密度

OPRK1

OPRM1

GAPDH

CBR-1

GAPDH

CBR-2

GAPDH

CN114025749A权利要求书1/2页

2

1.一种药物组合物，其包含纳曲酮或其代谢物，或选自甲基纳曲酮、纳洛酮、纳美芬和纳洛芬的类似物，用于治疗受试者内的癌症，其中在治疗之前、期间或之后对所述受试者给予化疗剂，并且其中在第一治疗阶段中将对受试者给予治疗有效量的纳曲酮或其代谢物或任一种的类似物，并且其中在第一治疗阶段之后，在第二治疗阶段中将对受试者给予治疗有效量的大麻素。

2.一种药物组合物，其包含大麻素，用于治疗受试者内的癌症，其中所述受试者的特征在于经历了第一治疗阶段，在此期间对受试者已经给予治疗有效量的纳曲酮或其代谢物或选自甲基纳曲酮、纳洛酮、纳美芬和纳洛芬的类似物，并且其中在第一治疗阶段之后，将对受试者给予治疗量的所述大麻素，并且其中在治疗之前、期间或之后对所述受试者给予化疗剂。

3.一种制剂，其包含纳曲酮或其代谢物或选自甲基纳曲酮、纳洛酮、纳美芬和纳洛芬的类似物、大麻素以及化疗剂，用于治疗受试者内的癌症，其中纳曲酮或其代谢物或任一种的类似物以将在第一治疗阶段中给药的治疗有效量提供，其中大麻素以将在第一治疗阶段之后的第二治疗阶段中给药的治疗有效量提供，并且其中在治疗之前、期间或之后对所述受试者给予化疗剂。

4.根据任一前述权利要求的用于所述用途的药物组合物，其中所述第一治疗阶段为给药至少两天。

5.根据任一前述权利要求的用于所述用途的药物组合物或制剂，其中所述第一治疗阶段和第二治疗阶段由恢复阶段隔开，所述恢复阶段的特征在于没有给予纳曲酮或代谢物或类似物、大麻素和化疗剂。

6.根据权利要求5的用于所述用途的药物组合物或制剂，其中所述恢复阶段为至少一天，优选在1至7天的范围内。

7.根据任一前述权利要求的用于所述用途的药物组合物或制剂，其中所述第二治疗阶段为给药至少一天。

8.根据任一前述权利要求的用于所述用途的药物组合物或制剂，其中所述组合物或制剂包含纳曲酮。

9.根据权利要求1-8中任一项的用于所述用途的药物组合物或制剂，其中所述组合物或制剂包含6-β-纳曲醇。

10.根据任一前述权利要求的用于所述用途的药物组合物或制剂，其中所述大麻素选自大