CN113905730B 大麻素共晶体的固体组合物 （南迪亚公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN113905730B(45)授权公告日2025.01.03

(21)申请号201980072674.3

(22)申请日2019.10.31

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN113905730A

(43)申请公布日2022.01.07

(30)优先权数据52018.10.31EP32019.02.01EP

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2021.04.30

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/EP2019/0798992019.10.31

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2020/089424EN2020.05.07

(73)专利权人南迪亚公司地址西班牙巴塞罗那

(72)发明人N·泰森M·崔拉·卡斯塔涅A·C·康力

(74)专利代理机构北京市中伦律师事务所

11410

专利代理师杨黎峰石宝忠

(51)Int.CI.

A61K31/352(2006.01)

CO7C37/84(2006.01)

CO7C39/23(2006.01)

(56)对比文件

US2006167283A1,2006.07.27

AnaelleTilborg等.Pharmaceutical

saltsandcocrystalsinvolvingamino

acids:Abriefstructuraloverviewofthestate-of-art.《EuropeanJournalof

MedicinalChemistry》.2014,第74卷411-426.

审查员蔡放

权利要求书2页说明书77页附图37页

(54)发明名称

大麻素共晶体的固体组合物

(57)摘要

CN113905730B本发明涉及包含大麻素共晶体的固体组合

CN113905730B

CN113905730B权利要求书1/2页

2

1.一种固体组合物，其包含：

有效量的一种或多种的大麻素和两性离子共形成物的共晶体，所述两性离子共形成物选自由L-脯氨酸和D-脯氨酸组成的组；和

一种或多种可接受的赋形剂或载体；

其中所述共晶体的有效量为所述固体组合物的1至80重量%;并且

所述固体组合物的所述共晶体选自由以下组成的组：

(-)-(6aR,10aR)-6,6,9-三甲基-3-戊基-6a,7,8,10a-四氢-6H-苯并[c]色烯-1-酚和L-脯氨酸，其特征在于在λ=1.5406A的Cu-K。辐射下其X射线衍射图在5.1、11.5和20.5±0.3度20处包含特征峰；

(-)-(6aR,10aR)-6,6,9-三甲基-3-戊基-6a,7,8,10a-四氢-6H-苯并[c]色烯-1-酚和D-脯氨酸，其特征在于在λ=1.5406?的Cu-K。辐射下其X射线衍射图在5.1、11.4和20.6±0.3度20处包含特征峰；

(6aR,10aR)-6,6,9-三甲基-3-戊基-6a,7,10,10a-四氢-6H-苯并[c]色烯-1-酚和L-脯氨酸，其特征在于在λ=1.5406A的Cu-K。辐射下其X射线衍射图在5.1、18.7和20.5±0.3度2θ处包含特征峰；

(6aR,10aR)-6,6,9-三甲基-3-戊基-6a,7,10,10a-四氢-6H-苯并[c]色烯-1-酚和D-脯氨酸，其特征在于在λ=1.5406?的Cu-K。辐射下其X射线衍射图在5.1、16.1和20.4±0.3度2θ处包含特征峰。

2.根据权利要求1所述的固体组合物，其中所述共晶体的有效量为所述固体组合物的10至40重量%。

3.根据权利要求1所述的固体组合物，其中所述共晶体的粒度为50μm至250μm。

4.根据权利要求1所述的固体组合物，其中所述固体组合物是硬胶囊、直接压制片剂和干法制粒片剂。

5.根据权利要求4所述的固体组合物，其中所述固体组合物是：

硬胶囊，包含

1重量%至80重量%的一种或多种大麻素共晶体；

20重量%至99重量%的一种或多种填充剂；和

0.25重量%至10重量%的一种或多种助流剂；

所述组合物的组