CN114245739A 大麻二酚口腔崩解片 （腾思凯真私人有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN114245739A

(43)申请公布日2022.03.25

(21)申请号202080057086.5

(22)申请日2020.08.12

(30)优先权数据

2019410325332019.08.12IN

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2022.02.11

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/IN2020/0507052020.08.12

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2021/028943EN2021.02.18

(71)申请人腾思凯真私人有限公司

地址印度卡纳塔克邦班加罗尔市

(72)发明人维诺德·雷迪·邦杜·库马尔

查马拉哈里·克里斯那·孙达尔·伊耶

文卡特·伊耶

(74)专利代理机构广州弘邦专利商标事务所有限公司44236

代理人张丽

(51)Int.CI.

A61K31/05(2006.01)

A61K47/26(2006.01)

A61K47/38(2006.01)

A61K47/40(2006.01)

A61K9/20(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

A61K47/36(2006.01)

权利要求书2页说明书14页附图1页

(54)发明名称

大麻二酚口腔崩解片

(57)摘要

CN114245739A本发明公开了一种组合物，其包含载有药物活性大麻素物质的开放基质网络，以及药学上可接受的水溶性或水分散性载体材料，所述载体材料包含一种或多种粘合剂如普鲁兰或羟丙甲纤维素、结构形成剂如甘露醇，和乳化剂或油质载体如聚山梨酯80。该组合物以悬浮液或乳液离散单元的形式提供，其形式为以合适模具袋装的液体单元、固体单元如冷冻单元、凝胶单元或冷冻

CN114245739A

CN114245739A权利要求书1/2页

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1.一种药物组合物，包含a)浓度为1%至50%w/w的大麻素，b)浓度为0.2%至12%w/w的一种或多种粘合剂，c)浓度为2%至10%w/w的结构形成剂，和d)浓度为0.1%至20%的乳化剂或油质载体。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物任选包含浓度范围为0-25%的增溶剂。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物的形式选自舌下片剂、口腔片剂和快速崩解片剂。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述大麻素选自合成的、半合成的或天然的大麻素和大麻植物的提取物、大麻素的衍生物以及大麻植物成分的组合。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述大麻素选自大麻二酚(CBD)、δ-9-四氢大麻酚(THC)、大麻酚(CBN)、大麻萜酚(CBG)、大麻色烯(CBC)、大麻二环醇(CBL)、次大麻酚(CBV)、四氢次大麻酚(THCV)、次大麻二酚(CBVD)、次大麻环萜酚(CBVC)、次大麻萜酚 (CBVG)、大麻二酚单乙醚(CBGM)、衍生物、酸形式、前体及其组合。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述粘合剂选自麦芽糊精、羟丙甲纤维素、支链淀粉、鱼明胶、海藻酸钠、黄原胶。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述乳化剂选自橄榄油、芝麻油、蓖麻油、椰子油、玉米油、卵磷脂、异山梨醇、聚山梨酯20或聚山梨酯80。

8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述结构形成剂选自甘露醇或葡聚糖。

9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物任选包含选自β-环糊精、羟丙基β-环糊精或磺丁基β-环糊精的增溶剂。

10.根据权利要求1所述的大麻素快速崩解冻干固体口服片剂组合物的制备方法，包括以下步骤：

(i)在溶剂中制备悬浮液，包含大麻二酚、乳化剂、基质形成剂、结构形成剂、增溶剂和其他药学上可接受的成分，以获得均匀的悬浮液，

(ii)将均匀的悬浮液转移到配料罐中，并搅拌/均化所述悬浮液，直到填充过程结束，(iii)在泡罩包装机中形成泡罩袋，

(iv)使用蠕动泵(或任何同等性能的泵)将精确量的悬浮液注入预制的泡罩袋中，

(v)在-160℃至-70℃的温度范围和3千克/平方厘米至9千克/平方厘米的压力范围内

通过液氮冷冻隧道来冷冻充满泡罩袋的药物悬浮液，以获得冷冻产品，(vi)将冷冻产品放入冻干机中，

(vii)在-30℃至-0℃的第一干燥温度下冻干所述冷冻泡罩片，然后在15℃至40℃的第二干