CN113194821B 逆转替卡格雷活性的方法 （顺孚嘉第十制药股份有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN113194821B(45)授权公告日2025.07.04

(21)申请号201980075991.0

(22)申请日2019.09.20

(65)同一申请的已公布的文献号

申请公布号CN113194821A

(43)申请公布日2021.07.30

(30)优先权数据

62/7338922018.09.20US62/8062252019.02.15US62/8363732019.04.19US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2021.05.18

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/US2019/0521732019.09.20(87)PCT国际申请的公布数据

WO2020/061465EN2020.03.26

(73)专利权人顺孚嘉第十制药股份有限公司地址美国加利福尼亚州

(72)发明人J·李D·J·巴兰斯

(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公

司72001

专利代理师黄登高初明明

(51)Int.CI.

A61K39/395(2006.01)

A61P7/02(2006.01)

A61P7/04(2006.01)

CO7K16/44(2006.01)

(56)对比文件

WO2018116267A2,2018.06.28

US2016130366A1,2016.05.12

审查员王玉

权利要求书3页说明书41页序列表25页附图23页

(54)发明名称

逆转替卡格雷活性的方法

(57)摘要

CN113194821B本公开内容提供了通过施用与替卡格雷结

CN113194821B

替卡格雷

替卡格雪活性代谢产物(TAM)

替卡格雷无活性代谢产物(TIM)

CN113194821B权利要求书1/3页

2

1.一种用于逆转已施用替卡格雷的患者中的替卡格雷相关出血或减少所述出血的风险的方法的药物组合物，所述药物组合物包含与替卡格雷或者其代谢产物或衍生物结合的抗体或其片段，其中替卡格雷为(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙基硫基)-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)环戊-1,2-二醇，

其中所述抗体或其片段包含选自以下的互补决定区(CDR)组合：

a)SEQIDNO:53(VHCDR1)、SEQIDNO:54(VHCDR2)、SEQIDNO:55(VHCDR3)、SEQIDNO:58(VLCDR1)、SEQIDNO:59(VLCDR2)、和SEQIDNO:60(VLCDR3);

b)SEQIDNO:63(VHCDR1)、SEQIDNO:64(VHCDR2)、SEQIDNO:65(VHCDR3)、SEQ

IDNO:68(VLCDR1)、SEQIDNO:69(VLCDR2)、和SEQIDNO:70(VLCDR3);和

c)SEQIDNO:73(VHCDR1)、SEQIDNO:74(VHCDR2)、SEQIDNO:75(VHCDR3)、SEQIDNO:78(VLCDR1)、SEQIDNO:79(VLCDR2)、和SEQIDNO:80(VLCDR3),

其中所述药物组合物包含含有以下的药物制剂：50mg/mL至200mg/mL所述抗体或其片段、5mM至50mM组氨酸/组氨酸盐酸盐缓冲液、100mM至300mM蔗糖和0.01%(w/v)至1.0%(w/v)聚山梨醇酯80,处于pH5.5至6.5,和

其中所述抗体或其片段被配制为用于以9g至48g所述抗体或其片段的剂量施用。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述抗体或其片段包含含