盐酸替扎尼定口服溶液-临床药品应用解读.pptx

盐酸替扎尼定口服溶液

（一）基本信息盐酸替扎尼定口服溶液

【参照药品建议】

盐酸替扎尼定片

【与参照药品相比的优势】

独家口服溶液剂型，适合个体化大跨度、高频繁剂量调整；弥补片剂不易吞服的问题；能够满足鼻饲用药需求。

【说明书适应症】

盐酸替扎尼定为中枢性骨骼肌松弛药，用于：

（1）下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善－颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。

（2）下列疾病引起的中枢性肌强直－脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性，多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。

【规格】100ml:40mg（按C9H8ClN5S计）

【是否为OTC药品】否

【用法用量】

用于疼痛性肌痉挛时：

口服，一次2mg，一日1～3次

用于中枢性肌强直时：

通常一日12～24mg(30ml~60ml，分3～4次服用)的用量已可获得良好的疗效，每天的总量不能超过36mg(90ml)

【中国大陆首次上市时间】

2025年6月30日

【中国同通用名上市情况】

无，本品为首家

【全球首个上市国家/时间】

美国，2024年12月

（示意图）

（一）基本信息提高依从性，减少不良反应，满足鼻饲需求

作为α2受体激动剂的替扎尼定是临床指南及专家共识的首选肌松药。由于替扎尼定的不良反应少和耐受性更佳，其整体耐受性优于口服巴氯芬和地西泮[2]。

肌肉痉挛严重影响患者生活质量[1]

大多数痉挛患者失能，生活质量受到影响，大约有1/3的脑卒中患者，60%的重度多发性硬化患者，75%的重度创伤性脑损伤及60%脊髓损伤患者，会发生需要治疗的痉挛状态。中国由于脑血管病（卒中）、脊髓损伤等引起的肌强直及疼痛引起的肌痉挛患者超过1000万人。

用药现状

疾病情况

1.姜丽，等.A型肉毒毒素治疗脑卒中后肢体痉挛状态的应用现状.中华物理医学与康复杂志.2022;44(6):560-562.

2.ShirinGhanavatian;ArmenDerian.Tizanidine.StatPearls.2023.

临床未满足需求

个体化调整剂量需求

现有口服固体制剂，对于老人、儿童及吞咽困难者，口服不便。不能满足鼻饲用药需求。

特殊人群服药依从性差

病人间个体差异，对药物反应性不同，从低剂量调至高剂量治疗时，服药片数增加，片剂的用药依从性降低。

产品满足需求

✅个体化治疗

老人、儿童、吞咽障碍患者人群使用方便，依从性高；满足鼻饲用药需求；避免药物碾碎后可能的药代动力学改变，临床应用更加广泛。

✅精准调整剂量

准确量取使用，剂量大小易调节，易控制，避免分药不均匀。

✅口服溶液剂，提高依从性

口服溶液剂流动性好，满足患者根据临床治疗情况进行大跨度、高频率的剂量调整。

难以精准控制剂量

固体制剂不易拆分，可能会出现药物剂量不足无法有效控制痉挛，或剂量过大导致不良反应增加的情况。

（二）安全性不良反应少，无安全性警告

替扎尼定联合非甾体抗炎药治疗能减少单用非甾体抗炎药所引起的胃肠道不良反应。替扎尼定不会引起肌无力，不良反应少，整体耐受性优于口服巴氯芬和地西泮。

通过降低药物剂量或减慢递增药量的速度可减少或减轻替扎尼定的不良反应[1]。相比片剂，口服溶液剂型便于剂量滴定，满足临床根据患者体重、病情、治疗效果进行大跨度、高频率的剂量调整；满足鼻饲用药需求。

【不良反应】

应用低剂量治疗疼痛性肌痉挛时，不良反应极少，通常轻微而短暂。包括嗜睡、疲乏、头昏、口干、恶心、胃肠道功能紊乱以及血压轻度降低。

应用高剂量治疗中枢性肌强直时，上述不良反应较常见且明显。

国家药品监督管理局、欧盟药品管理局、美国食品药品监督管理局等网站均未发布任何关于替扎尼定的安全性警告、黑框警告，撤市等安全信息。

1.高钧.我国患者使用盐酸替扎尼定的不良反应分析.世界临床药物.2014;35(8):487-500.

（三）有效性指南一致推荐、高等级推荐用于痉挛治疗

国际权威指南

多篇权威指南一致认可推荐口服盐酸替扎尼定

盐酸替扎尼定口服溶液适合包括吞咽障碍患者全程口服给药

指南名称

推荐内容

《中国慢性腰背痛诊疗指南》（2024）[1]

联合药物治疗在改善慢性腰背痛的疼痛和致残方面比单药治疗更优效，能够更好的缓解疼痛、提高耐受性，比如NSAIDs与肌肉松弛药（如替扎尼定等）的联合。（IA级推荐）

《中国脑血管病临床管理指南（节选版）-卒中康复管理》（2019年）[2]

对于运动障碍康复患者，本指南推荐使用口服药物包括乙哌立松、巴氯芬、替扎尼定，卒中后局部肌肉痉挛推荐使用局部肉毒毒素注射治疗。（IB级推荐）

《中国脑血管病临床管理指南（第2版）》（2023）[3]

推荐使用口服药物包括乙哌立松、巴氯芬、替扎尼定，卒中后局部肌肉痉挛推荐使用局部

肉毒毒素