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药理学重点知识归纳总结

一、药物效应动力学

药物效应动力学主要研究药物对机体的作用及其规律。

治疗效果包括对因治疗和对症治疗。对因治疗是消除致病因子，比如用抗生素治疗感染性疾病。对症治疗是改善症状，像用退烧药缓解发热。

药物的不良反应有多种。副作用是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，比如阿托品治疗胃肠绞痛时会引起口干。毒性反应是用药剂量过大或用药时间过长导致的，像过量使用庆大霉素会损害听力。变态反应是机体对药物产生的异常免疫反应，青霉素就容易引起。后遗效应是停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应，如服用巴比妥类药物后次晨的宿醉现象。停药反应是突然停药后原有疾病加剧，比如长期服用可乐定后突然停药会出现血压骤升。

药物的作用机制多样。有的药物通过作用于受体发挥作用，像胰岛素与胰岛素受体结合来调节血糖。有的影响酶的活性，如阿司匹林抑制环氧酶。还有的改变细胞周围环境的理化性质，比如甘露醇提高血浆渗透压来脱水。

二、药物代谢动力学

药物代谢动力学研究机体对药物的处置过程。

药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄。吸收是药物从用药部位进入血液循环的过程，口服给药是最常用的途径，但存在首过消除，比如硝酸甘油口服后大部分在肝脏被代谢，生物利用度低，所以常舌下含服。分布是药物随血液循环到达各组织器官的过程，药物在体内的分布不均匀，像脂溶性高的药物容易分布到脂肪组织。代谢主要在肝脏进行，药物经过代谢后大多失去活性。排泄主要通过肾脏，尿液是最主要的排泄途径。

药代动力学参数也很重要。半衰期是血浆药物浓度下降一半所需的时间，它反映药物在体内的消除速度。根据半衰期可以确定给药间隔时间。清除率是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，能反映药物从体内清除的能力。表观分布容积是当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血药浓度在体内分布所需的体液容积，它不代表真正的容积，只是一个比值。

三、胆碱受体激动药

胆碱受体激动药能激动胆碱受体。

M胆碱受体激动药如毛果芸香碱，能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器上的M胆碱受体。它对眼睛的作用明显，能缩瞳、降低眼内压、调节痉挛，可用于治疗青光眼。

N胆碱受体激动药主要作用于神经节和骨骼肌等部位的N胆碱受体。烟碱是这类药物的代表，小剂量激动N1受体，大剂量激动N2受体，有复杂的药理作用。

四、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

抗胆碱酯酶药能抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱在突触间隙堆积。

新斯的明是常用的抗胆碱酯酶药，对骨骼肌的兴奋作用强，可用于重症肌无力的治疗。它还能促进胃肠道平滑肌收缩，可用于术后腹气胀和尿潴留。

胆碱酯酶复活药能使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性。碘解磷定就是典型的胆碱酯酶复活药，它能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，使胆碱酯酶游离出来恢复活性，可用于解救有机磷中毒。

五、M胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药能阻断M胆碱受体。

阿托品是最常用的M胆碱受体阻断药。它能解除平滑肌痉挛，对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，可用于缓解胃肠绞痛。还能抑制腺体分泌，用于麻醉前给药。大剂量时能扩张血管、兴奋中枢神经系统。不良反应有口干、视力模糊、心悸等。

东莨菪碱也属于M胆碱受体阻断药，对中枢神经系统有抑制作用，小剂量就有明显的镇静作用，可用于晕动病的防治。

六、肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体激动药能激动肾上腺素受体。

α受体激动药如去甲肾上腺素，主要激动α受体，对β受体激动作用较弱。能收缩血管，升高血压，可用于治疗休克和上消化道出血。

β受体激动药如异丙肾上腺素，主要激动β受体，对α受体几乎无作用。能兴奋心脏、扩张支气管，可用于治疗支气管哮喘急性发作和房室传导阻滞。

肾上腺素对α和β受体都有较强的激动作用，能兴奋心脏、收缩或舒张血管、升高血压等，临床应用广泛，如心脏骤停的抢救、过敏性休克的治疗等。

七、肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体。

α受体阻断药如酚妥拉明，能阻断α受体，使血管扩张，血压下降。可用于治疗外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤的诊断与治疗。

β受体阻断药如普萘洛尔，能阻断β受体，抑制心脏、降低心肌耗氧量，可用于治疗心律失常、心绞痛和高血压等。不良反应有诱发或加重支气管哮喘等。

八、局部麻醉药

局部麻醉药能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的产生和传导。

常用的局部麻醉药有利多卡因、丁卡因等。利多卡因起效快、作用强而持久、穿透力强，可用于多种局部麻醉。丁卡因作用强、毒性大、穿透力强，常用于表面麻醉。

局部麻醉方法有表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉等。使用局部麻醉药时要注意防止局部麻醉药的毒性反应，如控制剂量、避免误入血管等。

九、镇静催眠药

镇静催眠药能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。

苯二氮?类如地西泮，有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗