第二章液体药剂二.pptVIP

第1页，共27页。优选第二章液体药剂二第2页，共27页。第二章液体药剂（二）二、增加药物溶解度的方法（一）溶解度及影响药物溶解度的因素影响因素①药物②溶剂③温度。④药物晶型。⑤粒子大小⑥第三物质。第3页，共27页。二、增加药物溶解度的方法1．制成可溶性盐类2．引入亲水基团3．使用混合溶剂4．加入助溶剂5．加入增溶剂第4页，共27页。药物分子中若含有酸性或碱性基团，则可用碱或酸与其成盐，使成为离子型极性化合物而增溶。1．制成可溶性盐类2．引入亲水基团将亲水基团引入难溶性药物分子中可增加在水中的溶解度。第5页，共27页。当混合溶剂中各溶剂的量处于一定比例时，药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单一溶剂中的溶解度相比出现极大值，称潜溶，此混合溶剂称为潜溶剂。3．使用混合溶剂第6页，共27页。难溶性药物当加入第三种物质时，能够↑药物在水中的溶解度而不降低其生物活性，称助溶，第三种物质称助溶剂。常用的助溶剂：①某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠等；②酰胺化合物，如乌拉坦、乙酰胺等；③某些无机化合物，如碘化钾、氯化钠等4．使用助溶剂第7页，共27页。增溶剂(solubilizer)增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度增大并形成澄清溶液的过程。增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性剂。增溶质(solubilizates)：被增溶的物质。增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数。第8页，共27页。在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等。例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦和聚山梨酯等。吐温（Tween）司盘（Span）第9页，共27页。影响增溶的因素（1）增溶剂的种类：（2）药物（增溶质）的性质：（3）增溶剂的加入顺序：（4）增溶剂的用量：用量不足或用量太多；温度的影响；增溶剂的用量可以通过实验确定。第10页，共27页。溶液型液体药剂是指小分子药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。特点：药物分散度大，易吸收；稳定性差，特别是某些药物的水溶液；多采用溶解法制备等。液体制剂第11页，共27页。第二章液体药剂（二）二、常用溶液型液体药剂（一）溶液剂1、溶液剂的制备方法有三种，即溶解法、稀释法、化学反应法。化学反应法较少用。2、溶解法制备工艺过程概述为：添加剂、药物的称量→溶解→过滤→质量检查→包装。3、稀释法是指先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。溶解度小、慢的： 粉碎、加热、助溶、增溶易氧化：放冷、抗氧剂挥发药物：最后加第12页，共27页。取总量1/2～3/4的溶剂加入药物搅拌溶解；小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解；难溶性药物采用适当方法增加溶解度，溶解缓慢的药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解；液体药物及挥发性药物应最后加入；溶剂应通过滤器加至全量。溶解法操作要点第13页，共27页。例复方碘口服溶液的制备本品俗称卢戈氏液［处方］碘50g碘化钾100g纯化水加至1000ml［制法］取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。［讨论］（1）描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作用。（2）概括溶液剂制备的操作步骤。助溶剂和稳定剂制备的碘溶液的为棕色溶液，碘化钾在此处方中主要用作助溶剂和稳定剂。取碘化钾，加纯化水适量配成浓溶液，然后加入碘溶解。第14页，共27页。糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。糖浆剂中的药物可以是化学药物，也可以是中药材的提取物。单纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆，简称糖浆，浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/