解热镇痛抗炎药药理学概要与临床应用.pdfVIP

第二十四章解热镇痛抗炎药

大纲要求：

阿司匹林药理作用、作用机制、临床应用、

对乙酰氨基酚、吲哚美辛、吡罗昔康、双氯芬酸的药理作用特点

塞来昔布、尼美舒利、美洛昔康的药理作用特点、临床应用

秋水仙碱、别嘌醇的临床应用

1.分类：（按照化学结构）

水杨酸类：阿司匹林*（乙酰水杨酸）

苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）

吡唑酮类：保泰松（布他酮）

其它有机酸类：吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬、吡罗昔康（炎痛喜康）、双氯芬酸（双氯灭痛）

2.分类：（按照对环加氧酶的选择性）

非选择性COX抑制剂：以上各药物

选择性COX-2抑制剂：美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、塞来昔布

3.共同作用：解热、镇痛、抗炎（苯胺类除外）

4.作用机制：抑制合成素（PG）所必需的环氧酶（COX），干扰PG的合成。

（1）解热

可使发热体温↓

对正常体温影响小

作用部位：中枢

（2）镇痛作用

仅有中等程度镇痛作用

镇痛部位：外周

（3）抗炎作用

可改善红肿热痛症状，不能根除病因

作用部位：外周

第一节非选择性环氧酶抑制药

阿司匹林aspirin

（乙酰水杨酸acetylsalicylicacid，ASA）

[体内过程]

吸收：迅速部位：胃、小肠上部t15min

1/2

乙酰水杨酸乙酸+水杨酸

代谢：肝药酶

排泄：肾脏排出

水杨酸：小剂量：一级动力学t2–3h

1/2

大剂量：零级动力学t15–30h

1/2

[药理作用及机制]

（1）解热镇痛

（2）抗炎抗风湿

（3）抑制血栓形成

防凝血机制：

[临床应用]

（1）解热镇痛

感冒发热、头痛牙痛等慢性钝痛

（2）抗炎抗风湿

较大剂量：急性风湿热、类风湿性关节炎

（3）防止血栓形成

小剂量：预防心脑血管疾病

（4）其他

[]

（1）胃肠道反应

a酸b抑制血小板c抑制PG

（2）凝血

一般：延长时间；长期使用：对抗维生素K凝血

严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病禁用本品。

（3）过敏反应

一般、阿司匹林哮喘

哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。

（4）水杨酸反应

（5）瑞夷（氏）综合症

（6）对肾脏的影响

苯胺类

对乙酰氨基酚（扑热息痛）

1.作用特点：

（1）解热镇痛作用缓和持久

（2）抗炎、抗风湿作用很弱

2.应用：

感冒发热、慢性钝痛；

小儿首选解热镇痛药

3.：治疗剂量时少；大剂量时肝肾损害

吲哚乙酸类

吲哚美辛（消炎痛）

最强的环氧酶抑制剂之一

1.作用特点：

（1）较强的解热、抗炎、抗风湿作用

（2）镇痛：对炎性疼痛有明显的镇痛作用

2.应用：急慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、癌性发热、胆绞痛

等

3.：

较多：胃肠道、中枢神经系统、造血系统、肝损伤、过敏

昔康类

吡罗昔康（炎痛喜康）

1.作用特点：长效、强效、广谱、小量

2.作用机制：

（1）抑制环氧酶，减少PG的合成

（2）抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性

双氯芬酸（双氯灭痛）

1.作用特点：

强效解热镇痛抗炎药

有首过消除

2.临床应用：

类风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、椎关节炎等引起的疼痛、及各种中等程度疼痛

第二节选择性诱导型环氧酶抑制药

美洛昔康

氯诺昔康

尼美舒利

塞来昔布