执业药师资格考试药学考试重点药物对抗机体的作用.docxVIP

第八章药物反抗机体的作用（二)

第二节药物作用的量成和时滋规律与评价

一、药物的量-效关系

量效关系:在一定剂量范围内，剂量(浓度）增加或降低时,其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。

药理效应按性质可分为:量反映和质反映。

药理效应按性质可分为：量反映和质反映。

量反映:药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用数量或最大反映的百分率表达。如血压、心、率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体。疼痛

以阳性或阴性、全或无的方式表达，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠是否等，研究对象为一个群体。

（记忆:死没死、睡没睡、抽没抽)

量反映是个体,质反映是群体

量效曲线：以药物的效应为纵坐标,药物的剂量或浓度为横坐标作图，则得到直方双曲线；

将药物浓度或剂量改用对数值作图,则呈经典的S形曲线-量效曲线;在整体动物实验,以給药剂量表达;在离体实验,则以药物浓度表达。

药物效应随剂量增加，到了效能后,再增加剂量，效能也不增加，只有毒副作用增加。

【例-A型题(真题）关于药物量效关系的说法，错误的是()。

量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具备相关性

量效关系可用量-效曲线或浓度－效应曲线表达

将药物的剂量或浓度改用对数值作图,则量-效曲线为直方双曲线

在动物实验中，量-效曲线以药物剂量为横坐标

在离体实验中,量-效曲线以药物浓度为横坐标

答案：C

１、斜率：在效应为16％?8４%区域，量-效曲线几乎呈直线,其与横坐标夹角的正切值

斜率大小在一定限度上反映了临床用药的剂量安全范围，斜率较陡的提醒药效较激烈，较平坦的则提醒药效较温和。

斜率大的药物，药量微小的变化,即可引起效应的明显变化,反之亦然。

２、最小有效量／阙剂量：引起药理效应的最小药物剂量。

最低有效浓度/阈浓度：引起药理效应的最低药物浓度。

3、最大效应(Eｍax）/效能:指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能达成的最大效应。

效能反映了药物的内在活性,在质反映中阳性率达1%。阿片类镇痛药效能高，能解除剧痛；阿司匹林类解热镇痛药镇痛效能低，只能用于通常轻、中度疼痛。

４、效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,是指能引起等效反映(通常采取50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。

能力越大越好,价格越低越好一一性价比高

50Oi虹，i

50O

i虹，i pI』—

0.10.3 1 3ID30131QOD

邮（mg）

各种利尿药的数价E虽度及最大效应比较

oO

O5

1

(OEE)

环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍，但两者效能相同，而二者不论剂量如何增加,都不能达成呋塞米所产生的效能（利尿效果）。

【例-Ａ型题】（真题）以下关于效能与效价强度的说法，错误的是（)。

效能和效价强度常用于评价同类不一样品种的作用特点

效能表达药物的内在活性

效能表达药物的最大效应

效价强度表达可引起等效反映的剂量或浓度

效能值越大效价强度就越大

答案:E

5、半数有效量（ED50):引起５0%阳性反映或50％最大效应的浓度或剂量，分别用半数有效量(ED50）及半数有效浓度（ＥC5０）表达。

数值越大，表明药效越差；数值越小,表明药效越强。

如效应指标为死亡,则称半数致死量(ＬD5０)。表达药物的毒性。数值越大,药物的毒性越小;数值越小，毒性越大。

1只老鼠A「1。

1只老鼠

A

B

IA

IA（救命药）：5mg-50只B（救命药）：2mg-5O只

IA（毒药）：5mg-50只B（毒药）:2mg-50只

治疗指数(TI)：LD５0/ED50——越大越安全。

安全范围:ＥD９5和ＬD５之间距离越大越安全很好的指标

Ａ:EＤ5０=３mg，LＤ5０=30mg

Ｂ：ED50=3ｍg,ＬD５０=３mg

谁更安全？？

药物的治疗指数和安全范围

Ａ药物的治疗指教与B药物相同,但A药的安全范围比B药大

治疗指数大的药物不一定安全,因为量效曲线与毒效曲线的首尾仍可能出现重叠，即ED95可能不小于5%中毒死亡量LD5。

治疗指数、安全范围都是越大越好

药物A药物Ｂ

二药ＥC^和L%相等，但最性不等

B药的毒性不小于A药

治疗指数大的药物不一定安全，因为量效曲线与毒效曲线的首尾仍可能出现重叠，即ED9５可能不小于5%中毒死亡量LD5。

治疗指数、安全范围都是越大越好

【例－A型题】（真题)A、B两种药物制剂的药物剂量-效应关系曲线比较见下列图，对Ａ药和B药的安全性分析,对的的是(）。

A药的治疗指数和安全范围不小于B药

A药的治疗指数和安全范围小于Ｂ药

Ａ药治疗指数不小于Ｂ药，A药安全范围小于Ｂ

A药治疗指数不小于B药,A药安全范围等于B

A药治疗指数等于B药，A药安全范围不小于