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西药药一考点

第一章

考点一：剂型分类

形态、給药途径、分散系统、制法、作用时间

1.按形态学分类:

固体(散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等)和气体（气雾剂、

部分吸入剂等）

２.按給药途径分类

①经胃肠道給药剂型:口服給药

②非经胃肠道給药剂型:注射給药、皮肤給药、口腔給药、鼻腔給药、肺部給药、眼部給药、直肠、阴道和

尿道給药等

3．按分散体系分类

①真溶液类

②胶体溶液类

③乳剂类

④混悬液类

⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。

⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。

⑦微粒类:如微囊、微球等

4.按制法分类：

浸出制剂、无菌制剂等

5.按作用时间分类：

速释、普通、缓控释制剂等

考点二：药物剂型的重要性

①可变化药物的作用性质

②可调整药物的作用速度

③可降低(或消除)药物的不良反映

④可产生靶向作用

⑤可提高药物的稳定性

⑥可影响疗效（影响不是决定)

考点三:药用辅料的作用

①赋型

②使制备过程顺利进行

③提高药物稳定性

④提高药物疗效

⑤降低药物毒副作用

⑥调整药物作用

⑦增加病人用药的顺应性

考点四：药物化学降解途径

水解和氧化是药物降解的两个重要途径。

①水解：重要有酯类（包含内酯）、酰胺类(包含内酰胺)

青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H＋或OH-影响下，很易裂环失效。

②氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化

肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。

③异构化

左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化

④脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。

⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反映形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。

考点五:影响药物制剂稳定性的因素

1.处方因素对药物制剂稳定性的影响

①pH的影响

②广义酸碱催化的影响

③溶剂的影响

④离子强度的影响

⑤表面活性剂的影响

⑥处方中基质或赋形剂的影响

２.外界因素对药物制剂稳定性的影响

①温度的影响

②光线的影响

③空气（氧)的影响

④金属离子的影响:微量金属离子对自氧化反映有明显的催化作用

⑤湿度和水分的影响

⑥包装材料的影响

考点六：药物稳定性实验方法

①影响因素实验（高温、高湿、强光实验)

②加速实验(化学动力学理论）

③长久实验（留样观测法）

考点七:药物配伍变化

1.物理学的配伍变化

①溶解度变化:安定注射液（含40%丙二醇和１０%乙醇)与５%葡萄糖注射液配伍析沉淀

②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂）

③粒径或分散状态的变化(乳剂、混悬剂)

2.化学的配伍变化(熟悉例子)

①浑浊或沉淀

pＨ变化产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合；

水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液;

生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄

连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀;

复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

②变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。

③产气:如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反映，产生二氧化碳。

④发生爆炸：强氧化剂+强还原剂,如高锰酸钾与甘油

⑤产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍

⑥分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用

考点八:药物的包装材料的分类

①按使用方式:可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类

②按形状：可分为容器、片材、袋、塞、盖等。

③按材料构成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成份的组合。

第二章

考点一:药物的溶解度、分派系数和渗透性对药效的影响

1.溶解度:亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。

①水溶性（亲水性）是药物可口服的前提

②药物透过生物膜（磷脂)规定有一定脂溶性

２.脂水分派系数(P）：

P值越大,脂溶性越高

3．渗透性：

药物既具备脂溶性又有水溶性。

生物药剂学分类系统依照药物溶解性和肠壁渗透性的不一样组合将药物分为四类:

分类体内吸收

第Ｉ类高水溶解性、高渗