CN1950388A 大环化合物以及其制作和使用方法 （瑞伯X医药品有限公司）.docxVIP

[19]中华人民共和国国家知识产权局

[12]发明专利申请公布说明书

[21]申请号200580013532.8

[43]公开日2007年4月18日

[51]Int.Cl.

C07H17/00(2006.01)

C07H17/08((2006.01)

A61K31/7048(2006.01)

A61K31/7052(2006.01)

A61P31/04(2006.01)

[11]公开号CN1950388A

[22]申请日2005.2.25

[21]申请号200580013532.8

[30]优先权

[32]2004.2.27[33]US[31]60/548,280

[32]2004.6.1[33]US[31]60/575,949

[86]国际申请PCT/US2005/0060822005.2.25

[87]国际公布WO2005/085266英2005.9.15

[85]进入国家阶段日期2006.10.27

[71]申请人瑞伯-X医药品有限公司地址美国康涅狄格州

[72]发明人杰伊·J·法默

阿肖克·包哈塔查杰陈毅乔尔·A·戈德伯格

约瑟夫·A·伊波利托

佐欧坦·F·凯尤楼荣亮

阿德格博伊加·K·欧耶利尔爱德华·C·舍瑞尔

乔伊斯·A·萨特克利夫王德平吴育生杜严明

[74]专利代理机构永新专利商标代理有限公司代理人过晓东

权利要求书42页说明书319页

[54]发明名称

大环化合物以及其制作和使用方法

[57]摘要

本发明涉及提供用作治疗药的大环化合物。具体来说，这些化合物用于作为抗感染药，抗增生药，抗炎药，以及蠕动促进剂。

200580013532.8权利要求书第1/42页

2

1.具有以下分子式的化合物：

I或

Ⅱ

或者其药学上可接受的盐，酯，N-氧化物，或者前体药物，

其中

T是14-,15-,或者16-元的大环内酯化合物，通过大环上的碳原子连接；

R1和R3独立地选自以下基团：

(a)H,(b)C1-6烷基，(c)C2-6烯基，(d)C26炔基，(e)-C(O)R?,(f)-C(O)OR?,

(g)-C(O)-NR?R?R?R?,(h)-C(S)R?,(i)-C(S)OR?,(j)-C(O)SR?,or(k)-C(S)-NR?R?R?R?;

R2是H或-OR12;

D选自下述基团：

(a)单键，(b)C1-6烷基，(c)C?-6烯基，(d)C2-6炔基，

(e)-C(O)-X-,(1)-C(O)0-X-,(g)-C(O)NR?R?-X-,

(h)-C(=NR?)-X-,(i)-C(=NR?)0-X-,(j)-C(=NR?)N-X-,(k)-SO?-X-,(1)-C(NR?)NR?-X-,(m)-C(S)-X-,

(n)-C(S)NR?-X-,(o)-C(NR?)S-X-,或(p)-C(O)S-X-,

其中

200580013532.8权利要求书第2/42页

200580013532.8

3

(i)D的(b)至(d)组中任何一个的0-2个碳原子可任意地被选自O,S(O)p和NR?的基团取代，

(ii)(b)至(d)中的任意一个基团都可被一个或更多的R?基团取代，

(iii)当(b)至(d)中R?为任意取代基时，R3和R?可以与其所连接的原子形成3-7元的环，和

(iv)X选自以下基团(aa)C1-6烷基，(bb)C?-6烯基，(cc)C?-6炔基，其中(aa)-(cc)中的任何一个可以任意地被一个或更多的R?基团取代；

F选自以下：

(a)单键，(b)C1-6烷基，(c)C2-6烯基，(d)C2-6炔基，其中，

(i)F的(b)至(d)组中的任何一个的0-2个碳原子可任意地被选自0,S(O)p和NR?的基团取代，

(ii)F的(b)至(d)中的任意一个基团都可被一个或更多的R?基团取代，

(iii)F的(b)至(d)中的任意一个基团都可被C?-6烷基-R?基团取代；

E选自以下：

(a)3-10元的，饱和的、不饱和的、或者芳香的杂环，包含一个或更多个选自氮、氧和硫的杂原子，

(b)3-10