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药物化学考试测试卷及答案

考试时间：90分钟满分：100分

一、单项选择题（每题2分，共30分）

下列药物中，属于β-内酰胺酶抑制剂的是（）

A.氨苄西林B.克拉维酸C.头孢噻肟D.阿莫西林

奥美拉唑的作用靶点是（）

A.H?/K?-ATP酶B.H?受体C.胃蛋白酶D.胆碱受体

通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用的药物是（）

A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.诺氟沙星D.异烟肼

他汀类药物的主要作用机制是（）

A.抑制HMG-CoA还原酶B.阻断血管紧张素Ⅱ受体C.抑制ACE酶D.激活PPARγ受体

吗啡结构中，易被氧化生成毒性产物的基团是（）

A.酚羟基B.叔胺基C.醇羟基D.双键

下列药物中，属于前药的是（）

A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.环磷酰胺D.青霉素G

氯沙坦的作用靶点是（）

A.血管紧张素转化酶（ACE）B.血管紧张素Ⅱ受体（AT?）C.β受体D.α受体

异烟肼的抗结核作用机制是（）

A.抑制结核分枝杆菌细胞壁合成B.抑制DNA拓扑异构酶C.干扰叶酸代谢D.抑制分枝菌酸的合成

结构中含有二硫键的药物是（）

A.胰岛素B.青霉素GC.阿司匹林D.吗啡

属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂的药物是（）

A.地尔硫?B.维拉帕米C.硝苯地平D.普萘洛尔

雌二醇结构中，决定其雌激素活性的关键基团不包括（）

A.C3位酚羟基B.C17位羟基C.A环芳香化D.哌啶环

磺胺类药物的抗菌作用机制是（）

A.抑制细菌细胞壁合成B.竞争性抑制二氢叶酸合成酶C.抑制DNA拓扑异构酶D.干扰细菌蛋白质合成

卡托普利结构中，与ACE酶的巯基结合的基团是（）

A.脯氨酸环B.羧基C.巯基D.丙酰基

抗疟药青蒿素的活性必需基团是（）

A.喹啉环B.过氧桥C.嘧啶环D.酚羟基

下列药物中，可用于治疗糖尿病的是（）

A.格列本脲B.地高辛C.卡托普利D.阿托品

二、填空题（每空1分，共20分）

青霉素类药物的母核结构是（__________），其不稳定的主要原因是（__________）。

阿司匹林的代谢产物主要是（__________），其胃肠道刺激性的主要原因是（__________）。

奥美拉唑在酸性条件下转化为活性形式（__________），通过与（__________）的巯基结合发挥作用。

抗肿瘤药物氟尿嘧啶属于（__________）药物，其作用机制是（__________）。

吗啡的3位羟基被甲基化后得到（__________），其镇痛作用（__________），但（__________）作用增强。

他汀类药物的共同结构特征是（__________）或其内酯形式，该部分与（__________）的结构类似，从而竞争性抑制其还原酶。

地西泮的代谢产物（__________）仍具有活性，其结构特点是（__________）。

血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）的共同结构中，与酶的Zn2?结合的基团可为（__________）、（__________）或（__________）。

阿司匹林的化学名是（__________），其水解产物为（__________）和（__________）。

三、名词解释（每题4分，共20分）

前药（Prodrug）

构效关系（SAR,Structure-ActivityRelationship）

生物电子等排体（Bioisostere）

手性药物（ChiralDrug）

软药（SoftDrug）

四、简答题（每题6分，共30分）

简述β-内酰胺类抗生素的耐药机制及应对策略。

比较奥美拉唑与雷尼替丁的作用机制及临床应用差异。

简述抗肿瘤药物环磷酰胺的作用机制及代谢活化过程。

从结构特征分析吗啡的镇痛作用与成瘾性的关系，并说明可待因的结构改造意义。

简述磺胺类药物需与甲氧苄啶（TMP）合用的原因。

药物化学考试测试卷答