沙库巴曲缬沙坦钠共晶物药学特性专家共识总结2026.docxVIP

沙库巴曲缬沙坦钠共晶物药学特性专家共识总结2026

沙库巴曲缬沙坦钠是新型抗心力衰竭药物，并非沙库巴曲与缬沙坦简单物理混合，而是以特定摩尔比形成的稳定共晶体复合物（LCZ696），属于共晶物。《沙库巴曲缬沙坦钠共晶物药学特性专家共识（2021年）》围绕其临床定位、药学特性、质量控制与生物等效性研究等方面形成专家共识，为临床合理用药与药品研发提供依据。

一、药物临床定位与应用价值

心力衰竭是各类心脏疾病的严重或晚期阶段，患病率随年龄增长显著升高。沙库巴曲缬沙坦钠作为血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）的代表药物，被《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》列为Ⅰ类推荐，用于NYHA心功能Ⅱ~Ⅲ级、有症状的射血分数降低的慢性心力衰竭患者，可替代ACEI、ARB以降低心衰发病率与死亡率。

大型临床研究PARADIGM-HF证实，与依那普利相比，该药可使心血管死亡和心衰住院风险降低20%，心脏性猝死减少20%。该药2015年获FDA批准，2017年在中国获批上市，临床应用广泛。

二、药学特性

（一）理化特性

LCZ696共晶物有明确分子式、相对分子质量与晶体结构参数，晶胞内通过复杂氢键网络维持稳定，四唑环、酰胺羰基与钠离子、水分子形成特定结合方式。

粉末X射线衍射、差示扫描量热、固体核磁共振13CNMR、热重分析、傅立叶红外光谱等表征结果，与沙库巴曲钠、缬沙坦二钠或两者1:1物理混合物存