依达拉奉的临床应用研究进展.pdfVIP

综述报告 依达拉奉的临床应用研究进展 刘心萍 (浙江省宁波明州医院，浙江宁波310015) 摘要：目的介绍依达拉奉的临床应用进展二方法参阅相关文献，并分析总结，结果依达拉奉除对神经系统疾病有疗效外，还可应用于治 疗心脏、肝脏、消化系统疾病及类风湿关节炎，且联合用药疗效更好。结论依达拉奉疗效较好，但应进一步研究，以增强其应用的安全性。 关键词：依达拉奉；药理机制；临床应用；联合用药 中图分类号：R972 文献标识码：A 文章编号：1006—4931(2009)07—0062—02 依达拉奉是一种针对脑梗死急性期的新型自由基清除剂。大 照组明显减少，表明咂低温联合依达拉奉能促进脑出血患者神经 量的研究表明，依达拉奉在体内以阴离子形式存在，通过转移1个 功能的恢复，并促进血肿吸收、抑制水肿形成。 电子给自由基产生依达拉奉基团以打断脂质过氧化反应链来保护 神经细胞。依达拉奉可清除自由基、抑制脂质过氧化、抑制脑细胞 显抑制短暂性脑缺血发作10 (血管内皮细胞、神经细胞)过氧化。延迟神经细胞死亡，从而减轻 从而阻止迟发性神经元死亡。10rain的前脑缺血及其后的再灌注 脑水肿和脑组织损伤。临床研究表明，依达拉奉联合其他药物治疗 会明显增加羟自由基的生成和迟发性神经元的死亡，及时使用依 急性脑梗死疗效显著，它通过清除自由基而对肝脏有一定保护作 达拉奉进行治疗能够有效地阻止这一过程。另外动物实验证实依 用，对多种疾病可能有应用价值。现就其临床应用进展综述如下。 达拉奉通过脂质过氧化反应对短暂性腩缺血发作有治疗作用。 1 药理作用机制 依达拉奉的化学结构为3一甲基一1一苯基一2一毗唑啉一5一 性腔隙性脑梗死患者的神经缺损功能有明显改善作用。 酮，含亲脂性基团，为脂溶性药物，具有良好的膜通透性．静脉给药 2．2 对急性肝损伤和缺血一再灌注损伤的保护作用盯1 后可清除羟基基团。作为自由摹捕获剂，依达拉奉能抑制黄嘌呤氧 依达拉奉町通过预防线粒体过氧化应激和改善缺血后再灌注 化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性。刺激前列环素的生成，减少白三烯 肝脏的能量代谢，保护线粒体免受损伤，预防内毒素引起的肝损伤。 的产生，降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。依达拉奉主要通过 2．3 对类风湿性关节炎的作用 4个方面的作用保护神经组织：清除羟基，抑制脂质过氧化作用；抑 类风湿性关节炎是因滑液的增殖和迁移所致。Arri等¨I证实了 制白三烯的合成，保护内皮细胞，抗脑水肿作用；抑制神经细胞损 依达拉奉对滑液细胞的增殖和迁移有抑制作用。因此，使用依达拉 害作用；抑制血管痉挛的作用I“。另外，由于它不影响血小板聚集， 奉也许会成为治疗类风湿性关节炎的新途径。 不影响纤维蛋白溶解，因此在心肌缺血模型中同样能降低心肌细 2．4 对糖尿病的心肌保护作用旧1 胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌缺血一再灌注所造 依达拉奉具有改善糖尿病患者左心室功能和结构的作用。它 成的损伤有保护作用，其适应证还可进一步扩大至治疗肾脏缺血 不但能改善m糖浓度和血液动力学参数，而且能降低硫代巴比妥 和肝脏缺血等，临床研究也得到了较满意的结果。 酸反应物质，增加超氧化物歧化酶活性，还可有效维持心肌直径和 2 临床应用 线粒体的良好结构，显示其对糖尿病患者有中度的心肌保护作用。 2．1 在缺血性脑血管病中的应用 2．5 对结肠炎、小肠缺血一再灌注损伤的保护作用”01 急性脑梗死：脑梗死义称缺血性脑卒中，目前治疗方法主要有 依达拉奉能清除氧自由基，保护小肠缺血一再灌注损伤，并能 抗血小板聚集、改变血液黏滞度、溶栓、应用神经保护剂、控制脑水 抑制损伤后的多发性溃疡和出血，显著降低CINC—l蛋白和 肿等。依达拉奉可通过早期的自由基清除途径及晚期的抗炎作用 CINC—lmRNA水平。 起到早期的神经保护作用。Uno等拉。观察了51例应用依达拉奉的2．6 对前庭蜗神经的保护作用 脑梗死患者血浆oxLDL、S一100B和