甜菜碱的生物活性研究.pdfVIP

第一部分 天然药物生物活性成分及其作用机理 甜菜碱的生物活性研究 季宇彬’，张宇金’，高世勇 ，“何立巍’ (1.哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心，哈尔滨150076; 2.哈尔滨商业大学药物研究所博士后科研工作站，哈尔滨 150076) 摘 要:目的甜菜碱化学名称为1-接基一N,N,N一三甲氨基乙内醋，在化学结构上 与氨基酸相似，属于季胺碱类物质。在许多领域有着广泛的应用。本文主要介绍 了甜菜碱的药理活性，从而进一步开发其药用价值。方法查阅国内外大量文献， 并对其研究内容和结论做系统分析。结果甜菜碱最突出的特点是可以提供廉价的 甲基，按各物质分子量计算，甲基团所占比例 (38.42%)。蛋氨酸的甲基转移相对 效价比甜菜碱甲基高一倍，甜菜碱的相对效价却比胆碱高12-15倍。由于甜菜碱 具有很高的甲基转移效价，Sketol(1953)等人指出，甜菜碱能补充蛋氨酸的甲基 供能的功能，使这种必需氨基酸可以作为甲基供体以外的用途。同时甜菜碱还是 渗透压激变的缓冲物质。当外界渗透压发生激变时，细胞开始自己生产或吸收甜 菜碱，以维持正常的渗透压平衡，同时防止细胞中水分流出和盐类的侵入。甜菜 碱也能提高细胞膜的钾、钠泵功能，提高抗球虫药疗效。Matti(2000)在甜菜碱抵 抗由于酒精所导致的脂肪变性的研究中发现，甜菜碱能明显地加强S-腺着甲硫氨 酸 (SAM)的生物合成，对四组实验动物分别给予正常饮食、正常饮食加0.5%甜菜 碱、正常饮食加乙醇、正常饮食加乙醇加0.5%甜菜碱，其肝脏内S-腺昔甲硫氨酸 (SAM)的总含量分别为700nmol,1500nmol,500nmol,3000nmol。可以减少酒 精的损害作用。邱阳等在研究中药构祀的生物学活性时曾发现，构祀的10%(体积 分数)乙醇提取液能与表皮生长因子受体结合，经分析鉴定，该提取液富含甜菜碱。 不同剂量的甜菜碱26nmol/L,260nmol/L,2.6umol/L,2611mol/L.26011mol/L, 2.6mmol/L,5.2mmol/L，对酪氨酸蛋白激酶的抑制率分别为10.5%,14.7%,11.8%, 20.8%,18.4%,19.2%,33.9%。此外，近年来还陆续发现甜菜碱具有多种生物活 性:可以取代山梨醇保护体外培养的肾髓质细胞抵抗高渗;调节多种细胞对高渗的 反应，大大缓解或消除由于高渗导致的DNA复制、蛋白质合成及细胞增殖速率的 下降，并且抑制高渗介质诱导的HSP70基因的表达。不仅如此甜菜碱还可抑制Lwo 白血病细胞、肉瘤37及埃利希瘤等肿瘤细胞株的有丝分裂，而且当其与维生素C 的同分异构体D一异抗坏血酸联合作用时，这种抑制作用更为显著。结论甜菜碱有 很强的药理活性，具有很大的开发利用价值，是一种发展前景广阔的化合物。 关键词:甜菜碱;活性;甲基供体 万方数据