第三代硝基咪唑类抗菌药课件.pptVIP

内容提要 药代动力学 毒理学研究 长期毒性： 动物实验证实奥硝唑引起神经中毒症状较甲硝唑晚，且停药 后很快消失。 特殊毒性： 甲硝唑由于可能存在致突变作用而不能用于孕期头3月的妇女，奥硝唑则可用。 两大药理作用 抗菌活性 对牙周病原菌的抗菌活性比较 体内抗原虫活性比较 用法用量 　首次0.5—1.0g，以后每次0.5g,bid； 　儿童按20-30mg/kg体重剂量静脉滴注 药物相互作用 与华法林合用，使使半衰期延长而增强抗凝药作用 与巴比妥类药、雷尼替丁和西米替丁等药物合用，可加快奥硝唑的消除 与维库溴铵合用，可延长肌肉松弛作用 不良发生率 治疗妇产科厌氧菌感染 治疗滴虫性阴道炎临床疗效 预防子宫切除术后感染观察 治疗口腔颌面部炎症21例疗效观察 治疗口腔颌面部炎症临床疗效对比 治疗消化性溃疡的临床疗效观察 三代硝基咪唑类药物比较 新一代强效抗厌氧菌感染药物 优点 * 中国药学信息网 * 　奥硝唑注射液 －第三代硝基咪唑类抗菌药 　 产 品 概 述 临 床 应 用 市 场 概 况 心脏 肝 脏 奥硝唑 大脑 浓度高 其他组织器官 静脉滴注 尿排泄 粪便排泄 血脑屏障 组织广泛分布 杀灭 厌氧菌 杀灭 原虫 抗厌氧菌谱 厌氧菌的名称 消化链球菌 消化球菌 真杆菌 梭状芽胞杆菌 牙龈类杆菌 普通拟杆菌 CO2噬织维菌 多形拟杆菌 梭杆菌 卵圆拟杆菌 黑色素拟杆菌 狄氏拟杆菌 幽门螺杆菌 脆弱拟杆菌 体内抗厌氧菌活性比较 137 303 43 68 产气荚膜杆菌 奥硝唑 甲硝唑 奥硝唑 甲硝唑 ED90（mg/kg） ED50（mg/kg） 细菌 4.000 1.000 0.500 0.125 MIC90 0.500 0.250 0.250 0.125 MIC90 0.250 0.250 0.250 0.125 MIC90 MIC50 MIC50 MIC50 1.000 0.250 0.125 消化链球菌（10） 0.500 0.125 0.125 具核梭杆菌（24） 0.500 0.250 0.125 中间普氏菌（20） 0.125 0.062 0.062 牙龈卟啉单胞菌（48） 甲硝唑 替硝唑 奥硝唑 细菌（株数） 结论：奥硝唑的ＭＩＣ值远远小于替硝唑和甲硝唑 58.4 69.8 10.3 21.0 大鼠阿米巴原虫 37.2 74.9 8.87 12.3 仓鼠阿米巴原虫 6.5 10.7 2.9 3.1 小鼠毛滴虫 奥硝唑 替硝唑 奥硝唑 甲硝唑 ED90 （mg/kg） ED50（mg/kg） 原虫 杀虫活性 适应症 厌氧菌感染所引起的各类疾病： 腹部感染：腹膜炎、腹腔脓肿、肝脓肿等 盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿，盆腔软组织感染、嗜 血杆菌阴道炎等。 口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性齿龈炎等。 外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等 脑部感染：脑膜炎、脑脓肿 败血症、菌血症等严重厌氧菌感染 用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗 治疗消化系统严重阿米巴虫病 奥硝唑适用范围 普外科 妇产科 消化内科 五官科 神经外科 儿 科 配液时切不可用已配过青霉素和头孢类半合成抗生素的针 管和针头。 　 与青霉素、头孢类半合成抗生素合用时，必须分别溶解稀 释，分别滴注。 本品低pH值会影响青霉素类、头孢类或半合成抗生素的溶 解性或药效，建议二者中间滴注等渗溶液（5%的葡萄糖溶 液、10%的葡萄糖溶液或0.9%的氯化钠溶液）不少于50ml 用药注意事项 常见不良反应 不良反应轻微，偶见轻度胃部不适、胃痛、口腔异味、皮疹、瘙痒、刺感、疼痛等。 医学理论与实践2003年第16卷第8期《奥硝唑注射液不良反应的临床观察》 试验组（奥硝唑） 对照组（甲硝唑） 中国新药杂志2004年第13卷第2期 治愈率 华中医学杂志2002年第26卷第2期 Stocklund KE. Ornidazole in the prevention of infections after abdominal hysterectomy Chemotherapy1 1980 , 26 (5) : 397 - 4011 用药前后厌氧性细菌检出结果 奥硝唑组（菌株清除率87.5%） 甲硝唑组（菌株清除率60.0%） 福建医药杂志2004年第26卷第6期 福建医药杂志2004年第26卷第6期 “三联疗法”（奥美拉唑+