抗青光眼药物治疗现状.pdfVIP

中国现代药物应用2011年9月第 5卷第 18期 ChinJModDrugApp1．Sep2011．Vo】．5，No．18 · 115 · · 综 述 · 抗青光眼药物治疗现状 苏明 青光眼是第一位不可逆性致盲眼病。一旦确诊，需终身 于其降压效果确切 ，不影响瞳孔大小和调节功能、局部副作 治疗。尽管激光、手术治疗取得较大的进展，但药物降压仍 用小、价格低等优点受到欢迎。 目前常用的该类药物眼液 是 目前青光眼常规的和主要的治疗方法…。世界上大多数 有 ：噻吗洛尔 (timolo1)、贝特舒 (betoptic)，贝他根 (betagen)， 国家在青光眼诊疗指南中将原发性开角型青光眼的首选治 美替洛尔 (metipranolo1)及美开 郎(Mikelan)。其 中噻吗洛 疗为药物降压。青光眼的药物按照作用机制分两大类：一类 尔、贝他根和美开郎是非选择性 p肾上腺素受体阻滞药 ，贝 为减少房水生成的药物 ，另一类为增加房水外流的药物。目 特舒是唯一眼用选择 p肾上腺素受体阻滞药。 一受体阻滞 前市面上有很多抗青光眼品种药物，给医生和患者提供了多 剂降眼压机制在于通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素与 B 种选择的同时，也使一些医生、患者在选择药物时无所适从 ， 受体的结合，使睫状体中环磷酸腺苷水平降低 ，影响房水分 不知如何选择才好。本文将就近年来抗青光眼药物在品种 、 泌 ，大约可抑制50％的房水生成 。B-受体阻滞剂通过抑制 作用机制、临床应用疗效等作一综述。 房水生成从而降低眼压来治疗青光眼和高眼压症。非选择 1 前列腺素衍生物 性 p受体阻滞药对B1和p2受体均产生阻滞作用，而选择性 前列腺素衍生物 (Protaglandinanalogs，PGAs)是上世纪 够受体阻滞剂只选择性阻滞 p1受体 ，故选择性 p受体阻滞 90年代开始应用于青光眼一种新型的降眼压药物，对人眼 药可引起心动过缓，血压下降等心血管系统副作用 ，而无引 具有较好的降眼压效果 ，局部滴用基本无全身副作用，具有 起支气管痉挛、哮喘及血管收缩等作用。新的B肾上腺素受 较高的安全性。它的代表药物有 ：拉坦前列素(1atanoprost)、 体阻滞药降压效果较佳而且持续时间长。倍他洛尔的降压 曲伏前列素 (travoprost)和贝美前列素(bimatoprost)等。它的 效果常较其他几种药物稍弱 ，但由于其对 p受体的选择性， 降眼压机制在于通过使睫状肌松弛、肌束间隙加大及改变睫 在全身循环中，局部应用倍他洛尔 B1肾上腺素受体占有程 状肌细胞外基质来增加葡萄膜外流 ，使 I和Ⅲ型胶原减少 ， 度少于非选择性阻滞剂，B2受体的占有程度可忽略，这为心 并使 I、Ⅲ和Ⅳ型基质金属蛋白酶增加 ，降低房水流出阻力 ， 肺疾病患者提供了更为安全的应用前景。实验研究已揭示 而不影响房水生成 j，该途径的房水排出与巩膜表面静脉压 局部滴用后药物到达视网膜，显示一种电压依赖L-型钙通道 的高低无关、与体位无关，因此该途径又称非压力依赖途径 ， 阻滞作用，这可能使倍他洛尔改善了视网膜血流灌注，可以 这是它降眼压幅度比p-受体阻滞剂更大的原因之一，可使眼 推荐用于各种类型青光眼作为神经保护剂。初步的研究证 压降低至巩膜表面静脉压以下。PGAs类药物降眼压幅度达 明，倍他洛尔在降低视野平均缺损和增加平均敏感度方面优 3O～35％，比B一受体阻滞剂滴眼液高出10％左右 。据研 于噻吗洛尔 ，差异有显著性 “。1979年Krieglstein首次报道 究报道，PGAs类药物降眼压作用基本不受昼夜节律的影响 ， 相当一部分青光眼患者长期应用 B-受体阻滞剂后出现作用 夜间也能降眼压，从而减少昼夜24h的眼压波动，减少对视 减弱或消失，需要停药一段时间后再使用才能重新起作用， 神经的冲击损害作用 。B-受体阻滞剂有所谓的 “长期飘 这种现象称为 “长期飘逸”l【。近年研究还发现，虽然该类 逸”现象，即药物使用一段时间后