头孢克洛缓释胶囊的药动学及生物等效性研究.pdfVIP

头孢克洛缓释胶囊的药动学及生物等效性研究 宋祥珍H，李 芹，曹 斌 ，姚 静。，张自强 (1．南京长澳制药有限公司，南京市 211500；2．青海省中医 院，西宁市 810000；3．中国药科大学，南京市 210009；4．南京长澳医药科技有限公司，南京市 210038) 中图分类号 R969．1；R978．11 文献标识码 A 文章编号 1001—0408(2009)35—2744—04 摘 要 目的：研究头孢克洛缓释胶囊的药动学及生物等效性。方法：采用随机交叉一自身对照试验设计 ，20名健康志愿者单剂量 (375mg)及多剂量 (每日2次，连续5d)口服头孢克洛缓释胶囊受试制剂与参比制剂后，以高效液相色谱一电喷雾串联质谱 (LC—MS／MS)法测定人血浆中头孢克洛的浓度，并以BAPP软件求算药动学参数，以方差分析法和双单侧 t检验对主要药动学 参数及两制剂生物等效性进行判定。结果：受试者单剂量 口服受试制剂与参比制剂后主要药动学参数：t… 分别为 (1．050± 0．390)、(1．450±1．120)h，C… 分另】为(4．391±1．146)、(4．331±1．081)肚g ·mL ，t1，2分另0为(0．835±0．078)、(0．836±0．114) h，AUCo～12分别为 (12．696±1．620)、(12．651±2．199)肚g ·h ·mL一，AUC0～分别为 (12．699±1．621)、(12．654±2．199)g ‘ h·mL～；多剂量 口服受试制剂与参比制剂后主要药动学参数：C 分别为 (1．353±0．214)、(1．398±0．344)g·mL～，AUC0～ 分别为(16．240±2．567)、(16．780±4．129)~g·h·mL～。结论：受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。 关键词 头孢克洛；缓释胶囊；生物等效性；药动学；高效液相色谱一电喷雾串联质谱法 BioequivalenceandPharmacokineticsofCefaelorSustained—releaseCapsules SONGXiang—zhen，CAOBin(NanjingChang’aoPharmaceuticalCo．，Ltd．，Naniing211500，China) LIQin(QinghaiProvincialHospitalofTCM，Xining810000，China) YA0Jing(ChinaPharmaceutica【University，Naniing210009，China) ZHANGZi—qiang(NanjingChang’aoPharmaeeuticalScienceandTechnologyLimitedCompany，Nanjing 210038，China) ABSTRACT 0BJECTIVE：Tostudythepharmacokineticsandthebioequivalenceofcefaclorsustained—releasecapsules． METHODS：A cross—overrandomizedself—controlstudywasperformedinwhich20healthyvolunteerswereassignedtore— eeivesingledose(375mg)andmulti—doses(bidfor5consecutivedays)ofcefaclorsustained releasecapsules(testandrefer— encepreparations)．ThenplasmaconcentrationsofcefaclorweredeterminedbvLC—MS／MS．Thepharmacokineticparame— terswereanalyzedwiththeaidofBAPPsoftware．Themainpharmacokineticparametersandthebioeauiavailabilitvofthetwo preparationswereassessedbyF～testandtwo—onesidettest．RESULTS：Themainpharmacokineticsparametersoftest preparationvs．referencepreparationofcefaclorsustained—releasecapsules(singledose)wereasfollows：t… (1．050±0．390) vs．(1．450±1