磷酸苯丙哌林缓释胶囊的制备及生物等效性研究.pdfVIP

华西药学杂志 S 2o09．24(6)：6O3～606 W C J． P 磷酸苯丙哌林缓释胶囊的制备及生物等效性研究 李 标 ，曾 志 ，蒋学华 ，陈 兰 ，张胜文 ，余春梅 (1．西南药业股份有限公司，重庆 400038；2．四川大学华西药学院，四川 成都 610041) 摘要：目的 制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊，并考察与磷酸苯丙哌林缓释片的生物等效性。方法 采用熔融法固体分散技术 和滴丸工艺，制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊 ；用RP—HPLC法测定Beagle犬单次和多次口服磷酸苯丙哌林缓释胶囊和参比制剂 的血药浓度，并进行生物等效性评价。结果 磷酸苯丙哌林两种制剂的体外释放基本一致，在Beagle犬体内均具缓释特征。 结论 磷酸苯丙哌林缓释胶囊具有缓释特征，与缓释片等效。 关键词：磷酸苯丙哌林 ；缓释胶囊；体外释放；药动学；生物等效性 中图分类号：R917 文献标志码：A 文章编号：1006—0103(2009)06—0603—04 Studyonthepreparation and bioavailabilityofSustained——releaseBenproperinephasphate capsule LIBiao ，ZENGZhi，JIANGXue—hua ，CHENLan ，ZHANGSheng—wen ，YU Chun—reel‘ (1．SouthwestPharmaceuticalCo．Ltd，Chongqing，400038P．R．China；2．WestChinaSchoolofPharmacy，SichuanUniversity， Chengdu，Sichuan，610041P．R．China) Abstract：OBJECTIVE Topreparesustained—releasebenpropefinephosphatecapsuleandevaluatethereleasingcharacteristicin vitroandcompareitsbioavailabilitywiththemarketedsustained—releasetablets．M ETHODS Sustained—releasebnproperinephos— phatecapsuleswerepreparedbyfusionmethodofsoliddispersion anddroppills．Forboththetestcapsuleandmarketedtablets，the bioavailabilitywasevaluatedbysixBeagledogsadministratedorallywithpreparationsinsigaldoseandmuhidose，thentheplasmacon— centrationwasmeansuredbyRP—HPLC．RESULTS Thedrugreleasecharacteristicsinvitroofthetestcapsuleandthemarketed tabletswerealmostthesame．BothpreperationsreleasethedrugsustainedlyintestingBeagledogbyoraladministration．CONCLU- SION Thetestsustained—releasebenproperinephosphatecapsule，showedtobebioequivalenttothemarketedtablets． Keywords：Benproperinephosphate；Sustained—releasecapsule；Drugreleaseinvitro；Pharmaeokinetics；Bioavailability CLC number：R917 Documentcode：A ArticleID：1006—0103(2009)06—0603一)【4 磷酸苯丙哌林 (Benproperinephasphate，BP)化 16G (上海医用分析仪器厂)；HP一8453型紫外分 学名为 1一[2一(2一苄基苯氧基)一1甲基 乙基]一 光光度计 (惠普公司)。磷酸苯丙哌林对照品、内标 哌啶磷酸盐，是兼具外周和 中枢作用的非成瘾性镇 盐酸尼卡地平 (中国药品生物制品检定所，纯度均 咳药，能阻断来 自肺 一胸膜的