诺氟沙星柱撑水滑石抗生素药物体外释放性能的研究.pdfVIP

第 28卷第4期 齐 齐 哈 尔 大 学 学 报 Vo1．28．No．4 2012年 7月 JournalofQiqiharUniversity July，2012 诺氟沙星柱撑水滑石抗生素药物 体外释放性能的研究 慎爱民，刘翠娟，佟德成，张磊，吴琼，姜帅，E-77良 (佳木斯大学 药学院，生物药制剂黑龙江省重点实验室，黑龙江 佳木斯 154007) 摘要：采用共沉淀法，以Mg2A1一NO一LDHs为主体，利用水滑石层问阴离子的可交换性，通过离子交换法合成诺 氟沙星柱撑水滑石。讨论了诺氟沙星柱撑水滑石在不同pH值条件下的体外释放效果。采用FT／IR、XRD、SEM技 术对产物的结构进行了表征，采用 TG—DSC技术对产物的热稳定性进行研究，同时通过紫外一可见分光光度计和 片剂四用测定仪检测其体外释放效果。诺氟沙星阴离子被插入水滑石层间，其在pH=8．4时有较好的释放效果。结 果表明，水滑石是很好的药物载体。 关键词：水滑石；诺氟沙星；体外释放 中图分类号：0614．22；O614．31 文献标志码：A 文章编号：1007—984X(2012)04—0043—04 诺氟沙星 (Norfloxacin，简写为Nor)为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用。细菌对本品不宜产生耐 药性，且与其它类的抗菌药物之间无明显交叉耐药性。Nor在室温下相对稳定 ，但对光照分解；口服吸收 迅速，口服 1～2h，血药浓度达峰值 。 水滑石又称双金属氢氧化物 (Layereddoublehydroxides，简称LDHs)。LDHs作为典型的阴离子型层状 材料，层板内原子间以共价键连接，层间阴离子以弱化学键与层板相连，且具有平衡骨架电荷的作用p】。 本文将Nor组装插入到水滑石层问，合成了诺氟沙星柱撑水滑石抗生素药物，并对其体外释放效果作以初 步探讨 ，为进一步研究抗生素药物载体提供理论依据。 1 实验部分 1．1 主要仪器与试剂 用D8Advance粉末衍射仪对产物的晶相结构进行分析，检测条件为 Cu靶，KOt射线，加速电压及电 流为40kV和40mA，步进时间0．05S，20范围2．0—70。；用VERTEX70傅里叶红外光谱仪对产物的结构 分析，采用KBr压片，扫描范围4000～400on～；用JSM一6360LV型扫描电镜对产物的晶貌进行分析；用 STA409PC型热分析仪对产物的热稳定性进行分析，起始温度为 80℃，升温速率为20~C／min，升至650~C； HWCL一3集热式恒温磁力搅拌浴，郑州长城仪器有限公司；UV757CRT紫外可见分光光度计，上海精密科 学仪器有限公司；78X一2型片剂四用测定仪，天津大学无线电厂制造。诺氟沙星，上海江莱生物科技有限 公司；全部实验用水为2次蒸馏水。 1．2 共沉淀法合成 Mg2AI—NO3一LDHs 参考文献[3]，称取Mg(NO3)z25．7481g、AIN(O，)，18．8370g，混溶于300mL去离子水中，搅拌至完全溶 解，加人滴液漏斗中，于70~C磁力搅拌 N保护下缓慢滴人四颈瓶中，同时向溶液中滴加 2mol／LNaOH溶 液，调节 pH在 104-0．3范围内，直至混盐滴加完毕，恒温继续搅拌24h。将溶液移入锥形瓶中，密封，在 70℃下陈化 5～7d，即得Mg2A1一NO，一LDHs浆液。 1．3 诺氟沙星柱撑水滑石的制备 称取 1．3985gNor于四颈瓶中，缓慢加人稀NaOH至完全溶解，此时pH=9．41。在体系温度50~C下通入 收稿 31期：2012—03—15 基金项目：佳木斯大学大学生科技创新项 目(Dz2011-073) 作者简介：慎爱民 (1964一)，女，上海人，佳木斯大学药学院，高级工程师，主要从事功能高分子材料的研究，am．shen777@163-c0m。 齐 齐 哈 尔 大 学 学 报 Nz保护，将 100mLMg2A1-N03一LDHs逐滴加入到四颈瓶中，反应 13h，陈化24h。抽滤，多次水洗后，于 50E真空干燥箱中干燥3d，既得诺氟沙星柱撑水滑石。 1．4 诺氟沙星柱撑水滑石体外释放性能的研究