喹乙醇及其主要代谢物在罗非鱼体内的药物动力学研究.pdfVIP

动物 医学进展 ，201l，32(10)：54-58 ProgressinVeterinaryMedicine 喹乙醇及其主要代谢物在罗非鱼体 内的药物动力学研究 陈永平 ，林黎 明 ，张素青 ，李春青 ，李兆千 (1．农业部渔业环境及水产品质量监督检验测试中心，天津 300221；2．山东省出入境检验检疫技术中心，山东青岛 26600) 摘 要 ：采用高效液相色谱一质谱法 ，研 究肌 肉注射给药方式下 ，喹 乙醇及其代谢物在罗非鱼 (Tilapia fish)体 内的药物代谢动力学。罗非鱼注射给药 20mg／kg后 ，其血浆、肌 肉、肝脏 中药物浓度一时问曲线 关系 符合一级吸收的二室开放动力学模型。喹 乙醇在罗非鱼体 内消除较快 ，在血液 、肌 肉、肝脏 中的消除半衰期 (t1／28)分别为 5．22、1O．48和 7．84h。总体清除率 (CLs)分别为 0．06mL／kg、0．02mg／(kg ·h )和 0．03rag／(kg·h )。喹 乙醇代谢物 3一甲基喹口恶啉一2一羧酸在罗非鱼肌 肉和肝脏 中药物水平的变化趋势与喹 乙醇基本相似，但血液中并未检 出。3种组织 中喹 乙醇平均峰值水平肝脏 中最高、血浆中次之、肌 肉中最低 ， 喹 乙醇在 3种组织中的消除速率均较快。48h后 3种组织中喹 乙醇的浓度均降到安全限量 (O．05mg／kg) 以下，96h后基本消除。喹 乙醇代谢物在肌 肉、肝脏 中0．25h达到最大浓度值 ，120h降到安全限量 以下 (O．02mg／kg)，较喹 乙醇代谢 达到安全浓度需要 时间长。 关键词 ：喹 乙醇；喹 乙醇代谢物；药代动力学；罗非鱼 中图分类号：$859．7 文献标识码 ：A 文章编号：1007—5038(2011)i0—0054—05 喹乙醇 (olaquindox)又名喹酰胺醇 ，商品名为快 1 材料与方法 育灵、倍育诺等，为纯化学合成喹唿啉类抗菌药，因 1．1 材料 其具有储氮作用，能促使氮代谢趋于正平衡，从而提 1．1．1 试剂 喹乙醇 (0QX)，为 Siga公司产品，喹 高氮沉积和饲料 ，提高饲料转化率及利用率，促进鱼 乙醇代谢物 3一甲基一喹口恶啉-2-羧酸 (MQCA)为 CSS 类生长及催肥 ，国内外广泛用作水产养殖动物饲料 公司产品，乙腈(色谱纯)、甲醇(色谱纯)其余试剂均 添加剂[1]。另外 ，该药具有广谱抗菌作用 ，对鱼类致 为分析纯，实验用水均为二次蒸馏水。 病菌如革兰阴性菌、衣原体、螺旋体及放线菌等均有 pH8的磷酸盐缓冲液 (0．1mol／L)：称取 12g 较好的抑制和杀灭作用 ，可治疗淡水养殖鱼类细菌 磷酸二氢钠和 l4．2g磷酸氢二钠 ，加水溶解 ，用 出血性败血症、疖疮病等疾病L2]。然而 由于喹乙醇 1mol／L氢氧化钠调 pH至8，加水定容至 1000mL。 大剂量、长期使用，导致养殖鱼类 中毒，抗应激能力 1．1．2 仪 器 和 设 备 Thermo Finnigan TSQ 低下，出现 “应激性 出血”，并发生大量突发性死亡 ， QuantumAccess液相色谱一高分辨 串联四极杆质谱 给养殖生产造成了较大的损失[4]。关于喹乙醇毒 联用 仪 ，色谱 柱 为 AglientXDBC18(150mm × 性 的研究，在家畜、家禽上已有较多报道 [7_9]。研究