2-取代-2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮衍生物合成方法.pdfVIP

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第 24卷 第 3期 石 油 化 工 高 等 学 校 学 报 Vo1.24 No.3 2011年 6月 joURNAL OF PETROCHEMICAL UNIVERSITIES Jun.2011 文章编号 :1006—396X(2011)03~0013—04 2一取代一2,3一二氢 一4(1H)一喹唑啉酮 衍生物合成方法 王 敏 , 高晶晶 , 向刚伟 , 王 磊 (1.渤海大学化学化工与食品安全学院,辽宁锦州 121000;2.中国石油四川石化有限责任公司生产一部,四川成都 611930) 摘 要 : 在氯化铝催化作用下 ,以水为溶剂 ,将 2一氨基苯 甲酰胺和醛/酮室温研磨后 ,温度为 60℃时加热反 应 ,可有效环化合成一系列 2一取代一2,3一二氢一4(1H)一喹唑啉酮衍生物 。比较不 同催化剂的催化活性,考察 了 催化剂和水的用量对收率 的影 响。结果表 明,在 n(2一氨基苯 甲酰胺)/(醛 /酮)一1:1,催化剂摩 尔分数为 1 ,水 体积 2mL的反应条件下,实验结果最好 。产 品结构经 IR,H—NMR,质谱 ,元素分析进行表征,并提 出可能的催 化反应机理 。 关键词 : 2,3一二氢一4(1H)一喹唑啉酮 ; 氯化铝 ; 2一氨基 苯 甲酰胺 ; 醛 ; 酮 中图分类号 : TQ215;O626.41 文献标识码 :A doi:10.3696/j.issn.1006—396X.2011.03.004 SyntheticM ethodfor2——Substituted——2.3——Dihydro—— 4(1H)一QuinazolinonesDerivatives WANGMin ,GAOJing-jing ,XIANGGang—wei,WANG Lei (1.CollegeofChemistry,ChemicalEngineeringandFoodSafety,BohaiUniversity,JinzhouLiaoning121000, P.R.China:2.TheFirstProduceDepartmentofPetroChinaSichuanPetrochemical Co.,Ltd.,ChengduSichuan 611930,P.R.China) Received 21M arch2011;revised 2OApril2011;accepted25April2011 Abstract: A seriesof2一substituted--2,3一dihydro-- 4(1H)一 quinazolinonesderivativesweresynthesizedefficientlybythe cyc1ocondensati0n of2一 anthranilamidewithan aldehydeorketonein thepresenceofaluminum chlorideinwaterat60 ℃ after grindingatroom temperature.Thecatalyticactivityofdifferentcatalystswascompared.Theeffectsoftheamountofcatalyst andtheamountofsolventontheyieldswereinvestigated.Theresultsshow thatthebestreactionresultscouldbeobtained whenthemolarratioof2一anthranilam idetOanaldehydeorketoneis1:1,theamountofcatalystis1 (basedonthemole ofreactant),and wateris2 mLIThestructures ofproductswerecharacterized by IR, H — NMR,mas

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