豆腐果苷分散片.pdfVIP

维普资讯 2007年 1月 15 日V0lJ．7 Ne．1 前景。 (1O．2—12．3个月)相似，疾病进展中位时间两者分别 为3．1—4．8个月和 3．6—5．3个月。 雷 替 曲塞 2、耐受性好 5一Fu最严重的副作用是粘膜炎，临床试验证实， 结肠直肠癌 (CRC)是世界上仅次于肺癌的第二 雷替曲塞发生Ⅲ一Ⅳ度粘膜炎的发生率为2—3％，显著 位最常见的肿瘤，是导致患者死亡的主要原因之一。 低于 5-Fu+甲酰四氢叶酸(为 10—22％)。雷替曲塞发 雷替曲塞为喹唑啉叶酸盐类似物，为新型水溶性 生III-1V度自细胞减少的发生率为 6—18％，为5一Fu+ 胸苷酸合成酶(TS)抑制剂。胸苷酸合成酶是DNA合 甲酰四氢叶酸(为 13—41％)的一半。 成过程牛的关键酶之一 ，可将脱氧尿苷一一磷酸 3、患者顺应性好 (dUMP)~基化为胸苷一磷 49酸(dTMP)。5-Fu也 通常雷替曲塞用于治疗结肠直肠癌的成人推荐 是TS抑制剂，但雷替曲塞与之相比，选择性更强。 剂量为3mg／m2、15分钟内静脉注射，每三周为一 雷替曲塞通过抑制TS，导致DNA断裂和细胞死亡。 个疗程。故雷替曲塞的给药方案明显优于5一Fu+甲酰 雷替曲塞经还原型叶酸／甲氨蝶呤细胞膜载体转运进 四氢叶酸的每 4周连续输注5天的给药方案，给患者 入细胞，在叶酸墓多聚谷氨酸合成酶(FPGS)作用下 带来更大便利。 迅速代谢为一系列的多聚谷氨酸，这些多聚谷氨酸是 4、抗肿瘤谱广 比雷替曲塞更强的TS抑制剂，潴留在细胞内产生更 雷替曲塞除对结肠直肠癌有效外，临床试验中单 强的TS抑制作用，并延长了作用时间。雷替曲塞为 药或与其他抗癌药(如 5一Fu、伊立替康、奥沙利铂) 近四十年来用于结肠直肠癌的第一个新的一线细胞 及放疗联用，对其他多种肿瘤有效。雷替曲塞对乳腺 毒治疗药，已在英国、卢森堡、爱尔兰获准上市，临 癌的反应率为25％，胰腺癌为 14％，非小细胞肺癌 床前和临床研究结果表明，雷替曲塞具有以下优点： 为 10％，难治性卵巢癌为6．5％。 雷替曲塞对其他叶酸盐依赖性靶酶如甘氨酰胺 综上所述，雷替曲塞作为近四十年来治疗 CRC 核苷酸转化酶或二氢叶酸还原酶无抑制作用，对TS 的第一个新的一线细胞毒治疗药，可成为以5一Fu为 的抑制作用为二氢叶酸还原酶的 100倍。 主的化疗方案的较好替代药。它的问世，可为医生和 2、抗肿瘤活性强 患者提供更多选择，为患者带来方便，必将取得巨大 雷替曲塞与 5一Fu相比，是一种更强的人结肠肿 的社会效益和经济效益。 瘤细胞株活性抑制剂。 临床批件：80万元 3、良好的药代动力学特性 雷替曲塞能通过还原型叶酸 ／甲氨蝶呤细胞膜载 豆 腐 果 苷 分 散 片 体被细胞主动摄取，进入细胞后能快速完全地被叶酸 基多聚谷氨酸合成酶代谢为一系列多聚谷氨酸类似 失眠在西方发达 国家非常严重 ，美 国成人 物，这些多聚谷氨酸类似物的TS抑制作用比雷替曲 30％一35％患有失眠症，法国为30％。在我国也同样 塞强 100倍，能在细胞内潴留，长时间地发挥抗肿 是一个很普遍的的问题，流行病学调查表明，失眠症 瘤作用。同时使该药具有极长的半衰期(在病人中的 成人的发病率为 30—3