壳聚糖结肠靶向释药体系的初步研究.pdfVIP

适医堂2 墨生筮22鲞 丛 Q￡Q 坠nj Q墅，2Q墨，Q!1221Q! ·595． [文章编号]l006—2440(2o08)。6-o595_03 论‘著与基础研究 · 壳聚糖结肠靶向释药体系的初步研究 王亚玲 黄玲玲 邵 健 (南通大学化学化工学院。江苏226001) 摘 要 目的：制备壳聚糖作载体的结肠靶向给药制剂，并评价其体外释药性能。方法：将亚 甲蓝与壳聚糖形 成小丸，再以丙烯酸树脂(Ⅱ)包裹该小丸，以分光光度法测定其体外释放性能。结果 ：该小丸在pH1．2盐酸溶液及 pH6．8磷酸缓冲液中药物累积释放量 8h内小于 6％．而在人工结肠液中，14h时累积释放度为 38％左右。结论：用 丙烯酸树脂 (I1)包膜 的壳聚糖制剂具有潜在 的结肠靶 向释药效果。 关键词 壳聚糖；小丸：结肠靶向释药 中图分类号 R944．5 文献标识码 A Preliminarystudyoncolon-specificdeliverysystem usingchitosanascarrier WANGYaling，HUANGLingling，SHAOJian(SchoolofChemistryandChemicalEngineering，NantongUniversity，Jiangsu226001) AbstractObjective：Topreparecolon-specificdelivery system usingchitosanascarrierandtoevaluatethereleaseofthis dosageform invitro．M ethod：Chitosan pilletscontainingmehtylenebluewereobtainedinNaOH／ethanolandhtepilletsthenwere coatedwithacrylicresin(Ⅱ)．Theinvitroreleaseofthepilletswasdetemrinedbythespectmphot0metricmethod．Results：Theaceu— mulatedreleaseofmethyleneblueinthepilletswaslessthan6％ within8hintheartificialmedium ofthestomachandsmallintes— tine，whilethereleasereachedabout38％inhtecaseofchelargeintestinalliquidin14h．Conclusion：Acrylicresin(Ⅱ)coatedchi· tosanpilletshadthepotentialtoreleasethedrugincolon． Keywords Chitosan；Pillets；Colon——specificdrugdelivery 菌群触发式 口服结肠靶 向制剂是利用结肠 中特 公司)；其它试剂均为国产分析纯 。ZRS一8G智能溶 异存在的菌群及其产生的各种酶，可降解进入结肠 出试验仪 (天津大学无线电厂)；722N可见分光光度 中的含有特定结构的物质，如含有 B一糖苷键的多糖 计(上海精密科学仪器有限公司)。 类聚合物，从而释放出其 中所包裹的药物，达到治疗 1．2 小丸的制备 将壳聚糖溶解于 1％的醋酸溶液 的目的。壳聚糖(CS)是一种含有B一糖苷键的生物相 中配制成粘稠溶液，加入一定量的0．5g／L的亚 甲蓝 容性很好的天然氨基多糖，它具有优 良的生物粘附 溶液，混合均匀。然后边搅拌边用注射器将上述粘稠 性 ，可在酸性条件下溶解、溶胀 ，而在碱性条件下不 液经 l6号针头滴加到质量 比为 20：30：50的NaOH： 溶，同时它能被结肠粘膜上高浓度的溶菌酶和结肠 乙醇：水溶液中，形成小丸，