抗高血压药 奥美沙坦酯olmesartan medoxmil.pdfVIP

维普资讯 中啊医药 拉禾与市场 2oo7牛 1月 15 日v0I．7 No．1 2．7小时和 16．2比 10．9小时)。厂商推荐在餐后服 sSBP／sDBP值且24小时控制血压 (通过移动血压 用本品。 监控来评价)与氨氯地平一日5mg相似。6周时 本品在患者和志愿者的药动学参数相似。伴有肾 sSBP／sDBP值的降低与氨氯地平相似。 功能减退的高血压患者本品稳态血药浓度较志愿者 不良反应 约高2倍 (PO．01)。 临床研究中，本品总的不 良反应发生率为 由于本品通过 CYP3A4酶代谢，可与其它同为 14．4％(159列／1103例)。老年患者不良反应发生率 该酶底物的药物相互作用。 为 12．5％(48例 ／383例)。主要不 良反应有：头痛 ／ 临床评价 钝性头痛 (1．1％)、心悸 (0．6％)、谷丙转氨酶升高 在一项最大剂量研究 (222例)中，患者开始接 (2．5％)、和谷草转氨酶升高 (1．7％)。 受本品一 日6mg，治疗 6周后剂量加到 12mg，继 注意事项 续治疗4周 (低剂量组)，或本品一 日8mg，治疗 6 孕妇禁用，忌与吡咯类抗真菌药 (如伊曲康唑) 周后剂量增至 16mg，继续治疗4周 (高剂量组)。2 或HIV蛋白酶抑制剂 (如利托那韦)同服。 周后两组平均 sSBP／sDBP值都较基线水平有显著 一 、 用法与用量： 降低 (P0．001)，且继续逐步降低至研究结束，两 成人第每 日早餐后服用，每次8—16mg，起始剂 组血压降低的水平无差异。在第 1O周时，低剂量组 量为 8mg或以下，随后根据症状调整剂量，最大剂 和高剂量组分别有68．2％和 75．O％的患者对治疗有 量为一 日16mg。 反应。 制剂 在一项有45例轻至中度高血压患者参与的随机 片剂，有每片含本品8和 16mg两种规格。 双盲研究中，本品一 日16mg治疗6周可降低 抗 高 血 压 药 奥 关 沙 坦 酯 Olmesartan medoxmi1 一、简介 性动力学。3-5天可达稳态，每 日给药 1次没有血浆 本品由 (日)SmlkyoPharma和 (美)Forest 蓄积。绝对生物利用度大约是 26％。口服给药后达 Laboratories共同开发，2002年 6月首次在美国 峰时间是 卜2小时。食物不影响其生物利用度。 上市。 本品以原型代谢，总清除率为 1．3L／h，其中肾 二、适应证 清除率为0．6L／h。吸收量的约35％~50％出现在尿 本品适用于治疗高血压。 中，其余经胆汁通过粪便排出体外。本品的分布容积 药理 大约是 17L，血浆蛋白结合率高达99％。 血管紧张素 II在血管紧张素材转化酶的作用下 本品只能极少量地透过大鼠的血脑屏障。本品可 由血管紧张素I转化而来，血管紧张素 II是肾素一血 透过大鼠的胎盘屏障并可分布到胎儿中。本品可少量 管紧张素系统的一个重要的血管收缩性物质，有收缩 分布到大鼠乳汁中。 血管、刺激醛固酮合成、激动心脏和促进肾脏重吸收 特殊人群 钠的功能。本品通过选择性地阻断血管紧张素II与血 儿科：本品尚未在