比索洛尔的结构表征及其透皮能研究.pdfVIP

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2017-09-11 发布于重庆
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比索洛尔的结构表征及其透皮能研究.pdf

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第 33 卷第 4 期北京化工大学学报 Vol. 33 , No. 4 2006 年 JOURNAL OF BEIJ IN G UN IV ERSIT Y OF CHEMICAL TECHNOLO GY 2006 比索洛尔的结构表征及其透皮性能研究 1 1 2 1 2 2 张　钧　杜洪光　张恩宏　柯光明　王　丽　王树明 ( 1. 北京化工大学理学院 , 北京　100029 ;2. 北京康倍得医药技术开发有限公司 , 北京　100089) 1 13 ( ) 摘　要 : 利用元素分析、IR 、HNMR 和 CNMR 等方法对比索洛尔 BSP 的结构进行了表征 ,并研究了促渗剂对 ( ) 比索洛尔贴剂 BSPTTS 体外透皮性能的影响。以离体豚鼠皮肤为透皮屏障 ,采用改进的 Franz 扩散池 ,通过体外 ( 渗透性实验对含不同促渗剂的几组 BSPTTS 进行了透皮性能的研究。结果表明 :体外渗透曲线符合零级方程 Q ) ( ) ( ) = k ·t ,含 3 %月桂氮酮 Azone 和 10 % 肉豆蔻酸异丙酯 IPM 的复合促渗剂的BSPTTS 具有良好的透皮性能。将加入复合促渗剂的贴剂中 BSP 的透皮速率与不加促渗剂贴剂的透皮速率比较 ,贴剂中药物的透皮性能有明显提高。关键词 : 比索洛尔; 结构表征 ; 促渗剂 ; 经皮渗透中图分类号: TQ460. 7 引　言 1 　实验部分 ( ) 比索洛尔 Bisoprolol , 简称 BSP 是德国 E. 11 　仪器与原料 Merck 公司于 1986 年投入市场的高度选择性β 受 Nicolet 210 傅里叶变换红外光谱仪 ; Bruker 1 体拮抗剂 , 用于治疗高血压、心绞痛和心律失常 600MHz 高分辨核磁共振波谱仪 ; Calro Erba 1106 等[1 ] 。目前已有片剂、注射剂和胶囊剂等剂型 ,但元素分析仪 ; Waters Alliance 2690 液相色谱仪 ;996 ( ) 二极管阵列检测器 ;Millennium32 工作站 ;旋转蒸发国内外均没有比索洛尔贴剂简称 BSP - TTS 上 ( ) 市。仪 RE52cs