阿替洛尔结晶化学及环糊精包合物合成研究.pdfVIP

论文题目：阿替洛尔的结晶化学及环糊精包合物的合成研究 专业：有机化学 硕士生：刘鹏德 导师：蔡继文教授 摘要 阿替洛尔是一种卢．受体阻断剂，能与去甲肾上腺素神经递质或肾上腺素受 体激动剂竞争p一受体，从而拮抗其p型拟肾上腺等作用。临床上具有显著的长 效降压和减慢心率的效果，因此该药适用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等疾 病，对青光眼也有一定疗效是目前治疗高血压最广泛的药物之一。几十年来人们 对其不断研究，但对其晶体学性质的研究没有报道，在英国剑桥数据库中没有与 阿替洛尔相关的晶体结构。阿替洛尔与两个二酸(反丁烯二酸和丁二酸1盐的合成 和晶体结构的分析。这是首次得到阿替洛尔盐的晶体，并成功进行了x射线单 晶衍射，解出了其晶体结构，并对其做了红外光谱与热重分析。对晶体中的氢键 做了详细分析，阿替洛尔离子之间通过氢键形成二聚体，二聚体之间再通过氢键 作用形成二维氢键网络。此外对温度和溶剂对结晶的影响也做了讨论。 近年来环糊精应用于药物的包合引起了人们的极大兴趣，现已有包结的药物 上市。环糊精空腔大小与大多数临床使用的药物相适宜，形成的包结物有一定稳 定性，而且又无副作用，能增加脂溶性药物的水溶性，亦可除去药物不好气味。 对阿替洛尔的包合分为两个部分，第一部分是用a一环糊精亿．CD)对阿替洛尔进行 包合研究，通过x射线粉未衍射和红外光谱可以证明阿替洛尔确被包合，并对 做了热重及核磁共振方面的表征与分析；第：二部分是对卢一环糊精∞．cD)包合阿替 洛尔的条件进行优化，用x射线粉末衍射证明了包合反应可在较高温度下和用 混合溶剂中进行，这样可以减少反应时间及溶剂用量，可较快得到包合物。 关键词： 阿替洛尔环糊精结晶包合 Studiesand of Inclusion Cyclodextrin Title：CrystallographicSynthesis ofAtenolol Compounds Chemistry Major：Organic Name：Liu Pengde Jiwen 、 Supervisor：Prof．Cai ABSTRACT with Atenololisabeta is inhibitorandcaninterfere blockerwhich competative theactionof hormoneson inthenervous beta—adrenergic stimulating receptors system． Atenololhasbeenusedas treatmentforraisedblood antihypenensiVe pressure， treatmentt