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 晶状体 1. 外科： (1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量； (2) 气管内插管； 2. 非外科： 内窥镜检查插管； 电惊厥或电休克治疗 帕 金 森 氏 病 病 人 山莨菪碱 anisodamine 来源：唐古特莨菪中提取的生物碱 ， 也称654，人工合成品为 654-2。 与阿托品相比，其特点如下： 1. 选择性解除血管痉挛 2.选择性解除平滑肌痉挛 3.抑制唾液分泌 4.扩瞳 5.中枢兴奋作用弱(不通过血脑屏障) 作用弱，为阿托品的 1/20~1/10。 【用途】 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛 【不良反应】 较阿托品少，常见不良反应为口干、皮肤干燥（0.5mg）、心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）等。 【禁忌症】 同阿托品，青光眼、前列腺肥大禁用 第一节 阿托品的合成代用品 一 合成扩瞳药 后马托品（homatropine） 特点：扩瞳作用维持时间明显缩短。 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 表6-1 阿托品与合成扩瞳药滴眼作用的比较 0.25~ 1.0 1.0 1.0 30~50 0.5 环喷托酯 0.25 0.25 0.25 20~40 1.0 托吡卡胺 1~3 0.25 1~3 40~60 1.0 氢溴酸后马托品 7~12 1~3 7~10 30~40 1.0 硫酸阿托品 恢复(d) 高峰(min) 恢复(d) 高峰 (min) 调节麻痹作用 扩瞳作用 浓度 (％) 药物 二 合成解痉药 （一）季铵类 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用： 1. 选择性作用于胃肠平滑肌运动; 2. 较大剂量抑制胃液分泌; ? 用途： 1 .胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌 尿道痉挛、消化性溃疡辅助药 2.遗尿症 3.妊娠呕吐 其它季铵类化合物： 奥芬溴铵、格隆溴铵、戊沙溴铵、 地泊溴铵、喷噻溴铵等 可作为治疗胃肠平滑肌痉挛，胃溃疡的辅助用药。 (二) 叔胺类: 贝那替秦（胃复康） 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，有安定作用 用途： 1. 适用于兼有焦虑症的溃疡病人 2. 肠蠕动亢进 3. 膀胱刺激症 其它叔胺类化合物： 双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等，有解除平滑肌痉挛作用。 三 选择性M1受体亚型阻断药 哌仑西平(pirenzepine),替仑西平(telenzepine) 结构：属三环类化合物，结构与丙米嗪相似 作用：选择性阻断M1受体 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 用途： 1 .消化性溃疡 ; 2.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能） 优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。 (一) N1胆碱受体阻断药 神经节阻滞药 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） 用途:1. 麻醉时控制性降压； 2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主 动脉引起的交感神经兴奋； 3.急进型高血压脑病和高血压危象 二、N胆碱受体阻断药 临床应用 (二) N2胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药 作用于神经肌肉接头突触后膜N2 （NM ）受体产生神经肌肉滞作用。 除极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药 + + + + + + + - - - - - - + + + + + + - - - - - - Na+ Na+ Phase I Phase II Na+ Channel ACh Curare Na+ Turbocurarine 琥珀胆碱 * 第六章 第二节 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs 中南大学 药学院 刘 立 英