杨宝峰药理学7版：第11章肾上腺素受体阻断剂.pptVIP

泰 山 医 学 院 药理学教研室 王德才 Dcwang@tsmc.edu.cn 0538-6236803(o)Chapter 11 Adrenoceptor Blocking Drugs第十一章 肾上腺素受体阻断药 * * 复习：比较几种拟交感胺类药的作用，分析其作用机制。 I.classification α-Adrenoceptor Blocking Drugs --Nonselective α Receptor Blockers—Phentolamine（酚妥拉明）etc. --α1-R blocker—Prazosin（哌唑嗪） --α2-R blocker—Yohimbine（育亨宾） β-Receptor Blocking Drugs --Nonselectiveβ-R blocker– propranolol（普萘洛尔） --Selectiveβ-R blocker– atenolol（阿替洛尔） α and β-Receptor Blocking Drugs -- labetalol（拉贝洛尔） Phentolamine（酚妥拉明） Tolazoline（妥拉唑啉） A. Pharmacological effects 1.Reduces peripheral resistance -- block α1 2.Cardiac stimulation --reflex effect --blocks presynaptic（突触前的）α2→ enhanced NA release 3.other: Cholinomimetic effect and histamine like effects B.Uses 1.Peripheral vascular diseases 2.Excess local vasoconstrictor 3.Shock α-Receptor Blocking Drugs 4.Myocardial（心肌的）infarction（梗死形成）and stubborn（顽固的）congestive heart failure 5. Pheochromocytoma（嗜铬细胞瘤） Phenoxybenzamine（酚苄明，又名苯苄胺 dibenzyline） 1.Binds to αreceptors producing irreversible（不可逆的） blockade (14-48h). 2.Inhibits reuptake（再摄取）of NA 3.Blocks H1 and 5-HT receptors. α1-blockers: Prazosin（哌唑嗪） Doxazosin(多沙唑嗪) Terazosin(特拉唑嗪) 主要用于高血压、良性前列腺增生 Tamsulosin(坦洛新) 阻断?1A?1B，主要用于良性前列新增生 α2-blockers: Yohimbine（育亨宾） --used as a tool in lab. Section 2 ?-blockers 根据对受体的选择性分类： 非选择性?受体阻断药 普奈洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔 选择性 ?1受体阻断药 美托洛尔、阿替洛尔 根据有无内在拟交感活性分类： 有内在拟交感活性的?受体阻断药 吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性的?受体阻断药 其他药物 体内过程 1.口服易吸收，首过消除明显，生物利用度不高 2. 主要在肝脏代谢，半衰期多在3-6小时 3.血药浓度个体差异大，尤其普奈洛尔 A. Pharmacological Effects/药理作用 1.β-blocking effects a. Heart (1)Decreases heart rate,cardiac contractility,and cardiac output (2)Decreases myocardial oxygen consumption b. Blood vessel and BP -- decreases blood pressure in hypertension patients c. Respiratory tract Increases airway resista