15苯并硫氮杂卓α氨基β内酰胺衍生物对称及不对称合成研究Ⅱ.pdf

州jt师范人学jIl!学硕l：学位论空 l，5苯并硫氮杂卓．Ⅱ．氨基．B．内酰胺衍生物的合成研 究(II) 摘要 ， (I,S一苯JI：硫氮杂I甚类型化合物作为‘‘种重要的生理活性物质，它们的合 成、结构、和药理活性研究…“受到广泛关注。我们的课邋对Je哑胺双 键的环加成反应进行了比较深入的研究，设计合成丫…系列新型的I,S．苯 并硫氮杂t}B一内酰胺Iijl-物。多扛之们的光谱特征、讧体化学进行了探 讨，对反应条件进行．r优化。j奉沦史妊这项I：作的组成部分)l!蛭内容包 H 7 、A卜、。～、 括： ～、研究-厂在微波作刚F，以邻苯：甲酸酐作为氨基保护试剂，合成I，5。 苯并硫氮杂啦．o．氨基一B一内酰胺ii_VIL物。 微波法合成_r’‘系列I,S．笨jj硫鲺杂卓．a．氨基．o．内酰胺衍生 物。研究了反应规射{，对产物进行r农征，将臀通方法与微波法做丫比 较。并分析J，微波对妒体结构的影响。 二：、微波flill]下1；对称合成丫l，5．苯蚪硫氰杂啦．8．内酰胺衍乍物。rj￡ ＼ 内容有： ． (1)对·-I-惟试剂恶唑烷酮乙酰氯的合成进…步改进完瓣(2)微波 作用下不对称合成了苯并硫氮杂啦．n．氨基-B．内酰胺新生物。(3)对 产：物进行。j-表征，并研究了它们的光谱特征。(4)着重研究r于性试剂 的不对称诱导效果。卜—74一一 三、以L一苹果酸作为手性试剂合成N端保护的甘氨酰氯的研究． (L．苹果酸是易得、价格较为低凛的手性试剂，已在刁i对称合成·11得到 ，“泛应用夕为了深入)f展I,S-举JI：硫氮杂卓．a．氨基．B．内酰胺类衍生 物的不对称合成研究，奉文从b苹果酸出发，以L．苹果酸作为氨旗的保护 第1页北55砥 河北师范人学堆学硕I：学付论文 试剂平¨。j杂啦环合反应的1i对称诱导试剂，进{j丫苹果酰幔胲I|氰酰氯 合成。以期对诱导效果和心川价fI|f进’步剧f究。 父键嗣：l，5一笨J1：硫氮杂thl；刈称合成，微波，L一{F果酸 V’ 、●1 i‘lJ扎!llIj越人。t：lq。#班I学付沦f=L Abstract areakindof which l，5一Benzothiazepines have compound important activitives Their and biological syntheses，structures pharmacdogical activitieshaveattractedwideattention Our hasbeen extensive group doing studiesontheiractiveC=Ndouble aseriesofnew bond，and B．Lactam deriativesof hasbeen 1,5一Benzothiazepinessuccessfullysynthesized，their charactersand were The