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疼痛治疗学 新疆医科大学第一附属医院 疼痛科 李亦梅 第四章 疼痛的药物治疗 药物治疗是疼痛治疗的最基本,最常用的方法 在现代疼痛学领域中,常用的疼痛治疗药物有:麻醉性镇痛药、解热镇痛抗炎药、局部麻醉药、神经破坏药、糖皮质激素以及一些其它药物。 第一节 麻醉性镇痛药 概念: 通过激动阿片受体产生强烈的镇痛作用,连续使用易产生耐受性和成瘾性的药物 。麻醉性镇痛药又称阿片类镇痛药 。 分类: 1 阿片受体激动药 2 阿片受体激动—拮抗药 3 阿片受体拮抗药。 吗 啡 镇痛机制:通过激动体内阿片受体而产生强烈的镇痛作用 . 作用时间:肌注后15~30分钟起效,45~90分钟产生最大效应,镇痛作用时间为4~6小时。 剂型 :片剂、胶囊、针剂,控缓释片、高浓度口服液、栓剂 给药途径 :经皮、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内给药。 吗 啡 适应症:急性剧烈性疼痛、术后镇痛和癌性止痛 用法:成人每次5~lOmg。肌注或静脉注射用于急性剧烈性疼痛。用于术后和癌性镇痛时,常通过硬膜外腔或静脉给药,可单次给药或使用镇痛泵持续给药。此外,吗啡还有明显的镇静和镇咳作用。 吗 啡 不良反应 1 呼吸抑制 2 对平滑肌的激动作用。对平滑肌的激动作用可使胃肠道、胆道、支气管、输尿管和膀胱的平滑肌张力增高以及发生痉挛,产生恶心呕吐、便秘、尿潴留等症状,这是临床使用中最常见的并发症。 3 成瘾性和耐受性 吗 啡 疼痛治疗中,常在吗啡中加入一些药物,如可乐定、氯胺酮等, 目的是为了减少吗啡的副作用和吗啡的用量,提高吗啡的镇痛效果。 急性吗啡中毒或严重呼吸抑制的拮抗:可用阿片受体拮抗剂纳洛酮(naloxone)对抗以及进行呼吸支持。 吗 啡 禁忌:婴儿、孕产妇、哺乳妇、严重肝功能不全者,以及慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘、肺心病、颅内高压、颅脑损伤患者应禁止使用吗啡。 哌 替 啶 哌替啶(pethidine)又名度冷丁(dolantin)、唛啶(meperidine)、地美露(demerol),是人工合成的苯基哌啶类阿片样镇痛剂。 作用机制:为μ阿片受体激动药,与吗啡相同,其镇痛作用相当于吗啡的1/10,肌内注射50mg,可提高痛阈50%;肌内注射125mg,可提高痛阈75%,相当于吗啡15mg的效应。哌替啶肌肉或皮下注射10分钟起效,作用时间为2~4小时。 哌 替 啶 适应症:主要用于急性剧烈性疼痛、术后镇痛和癌性止痛。在急性剧烈性疼痛的治疗上,比吗啡常用,而用于术后和癌性镇痛上,其镇痛效果没有吗啡好,故较少使用。 用法:成人每次50~lOOmg。肌注或静脉注射常用于治疗急性剧烈性疼痛。哌替啶也可以通过椎管内给药治疗术后疼痛和癌痛。 哌 替 啶 不良反应:与吗啡基本相似,但程度比吗啡轻,常见的有头昏、头痛、恶心、呕吐、呼吸抑制和成瘾性。哌替啶对平滑肌的激动作用弱于吗啡,故很少引起便秘和尿潴留。 拮抗:纳洛酮可拮抗哌替啶的严重副作用。 禁忌: 婴儿、颅脑损伤、颅内高压、肺功能不全、严重肝功能障碍者禁用哌替啶。 注意:哌替啶对局部组织产生较强的刺激性,故不宜皮下注射。 芬 太 尼 芬太尼(fentanyl)为人工合成的苯基哌啶类麻醉性镇痛药,通过激动阿片受体产生镇痛作用。 药理特点:芬太尼属于强效麻醉性镇痛药,镇痛效力为吗啡的80—100倍。起效快,时效短,副作用小。肌肉注射15分钟起效,作用时间1~2小时。 芬 太 尼 适应症:芬太尼在疼痛治疗中主要用于术后镇痛和癌性止痛, 1 常通过硬膜外腔或静脉连续给药,适合用镇痛泵进行病人自控镇痛(patient controlled analgesia,PCA)。 2 近年来推出的芬太尼透皮贴剂——多瑞吉(durogesic),使用方便,镇痛效果确切,每片贴剂能提供持续72小时的镇痛作用,尤其适用于癌痛的治疗。 芬 太 尼 芬太尼的衍生物——舒芬太尼(sufentanil)、阿芬太尼(alfentanil)和瑞芬太尼(remifentanil),这些新一代的芬太尼制剂具有镇痛效能更强,作用时间更短,清除率更快,对呼吸、循环和肝肾功能影响更小等特点,已在临床上广泛应用。 芬 太 尼 不良反应:恶心、呕吐、呼吸抑制,静脉注射过快时可引起病人胸壁肌僵直和心动过缓。此外,芬太尼尚有弱的成瘾性,应警惕。 禁忌: 1 患有支气管哮喘、重症肌无力症的患者应禁用芬太尼。 2 孕妇、心律失常患者应慎用。
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