中成药多组分溶出度检查方法研究与应用.pdf

中文摘要 中成药多组分溶出度检查方法的研究与应用 摘 要 药物溶出度检查是评价制剂质量和二[艺水平的一种有 效手段，可以在…定程度上反映主药的晶型、粒度、处方组 成、辅料品种和性质以及生产工艺等的差异，也是评价制剂 活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效手段，在某种 程度上能预示和区分同一种药物生物利用度的差异，因此药 物溶出度是药品质量控制必须检查的项目之一。 传统的复方中药制剂多以汤剂为主，不存在溶出度问 题。而经过现代工艺技术制成的现代中药多以片剂、胶囊剂、 丸剂等固体制剂为主，其有效成分的溶出是体内吸收的必要 前提，也必将影响其药效的发挥。因此中药固体制剂的溶出 度检查也是中药质量表征的重要参数。但由于中药制剂的特 殊性，如：其化学成分多样且复杂，某些有效成分含量较低， 也有部分化学成分水溶性不好，这给其溶出度检查带来了一 定的难度。 本文通过研究中药多指标成分的检测方法、溶出方法及 溶出介质的溶出特性，建立了适合中药多指标成分溶出度检 查的体系，并利用该体系考察了中药三黄片、一清胶囊、龙 胆泻肝丸和功劳去火片的溶出情况；对多个厂家三黄片的溶 出情况进行了比较。研究结果表明(1)采用灵敏度高，专 属性强、特异性好的HPLC法测定中药中的多种活性成分或 指标成分既能够达到中药溶出度痕量检测的要求，又能使被 测成分和其他杂质分离，不干扰其测定。(2)筛选出以O．5％ 中文摘要 十二烷基硫酸钠水溶液作溶出介质，解决了中药制剂中水溶 性和脂溶性成分在一定时间内的溶出均较好(达75％以上)， 且均～性良好(RSD5．0％)。(3)不同／一家的同一中药制剂 (三黄片)的溶出模型和溶出参数差别较大。 一、中药多指标成分检测方法的研究 (～)反相高效液相色谱法同时分离测定三黄片中黄芩 苷、盐酸小檗碱、大黄素和大黄酚4种有效成分 目的：建立一种能够同时分离检测中药三黄片中黄芩 苷、盐酸小檗碱、大黄素和大黄酚4科哨‘效成分的分析方法。 方法：采用甲醇超声提取的方法制备样品溶液，利用 HPLC进行分离检测，在254nm条件下同时分离测定三黄片 中黄芩苷、盐酸小檗碱、大黄素和大黄酚4种有效成分。 结果：大黄素、大黄酚、黄芩苷和盐酸小檗碱的检测限 10～，4．0×l 分别为2．0x 0～，0．31，5．0×1 0～¨g．mL～，定量限分 别为0．26，0．54，9．8，3．1“g佃L～，方法的线性关系良好， 相关系数均大于0．999 7，方法的重现性良好，RSD均小于 1．3％。 结论：该方法的灵敏度高、专属性强、特异性好，适于 三黄片中痕量大黄素、大黄酚、黄芩菅和盐酸小檗碱的同时 柃测。 一 r ＼ 关键词：RP—HPLC；三黄片：大黄素；大黄酚；黄芩二舒； 盐酸小檗碱 (二)反相高效液相色谱法同时分离测定一清胶囊中黄 芩二旨、盐酸小檗碱、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚 中文摘要 和大黄素甲醚7种有效成分 目的：采用高效液相色谱法同时分离测定一清胶囊中黄 芩苷、盐酸小檗碱、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚 和大黄素甲醚7种有效成分。 方法：采用甲醇超声提取的方法制备样品溶液，利用 HPLC进行分离检测，在254nm条件下同时分离测定…清胶 囊中黄芩菅、盐酸小檗碱、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、 大黄酚和大黄素甲醚7利。有效成分。 结果：黄芩苷、盐酸小檗碱、大黄酸、芦荟大黄素、大 黄素、大黄酚和大黄素甲醚的检测限分别为O．31，5．O—iO～， 2．8×l 0～，2．Ox1 0～，4．2×l