学习课件第11章肾上腺素受体阻断药.pptVIP

b受体 阻断作用 心脏抑制（b1 block) 肾素分泌减少（b1 block) 对高血压患者有降压作用 增加呼吸道阻力（b2 block) 抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用,控制 甲亢症状（b block) 2.内在拟交感活性 （ISA） 部分β受体阻断药，除阻断β受体外，尚对β受体有微弱的激动作用。 具有内在拟交感活性的药物抑制心脏和支气管收缩作用较弱，对支气管哮喘病人较为有利，但对心绞痛患者不利。 3.膜稳定作用 是指能降低细胞膜对钠、钾等离子的通透性，产生局部麻醉作用。但产生该作用的血药浓度比临床治疗时的血药浓度要高出50～100倍。故该作用认为与治疗作用无关。 4.其他 抗血小板聚集、降低眼内压。 临床应用 1.心律失常 对窦性心动过速疗效最佳。减慢因交感神经兴奋引起的心动过速；延长房室结不应期；抑制异位起搏点的自律性。主要用于室上性心动过速，减少房扑、房颤病人的心室率 2.心绞痛和心肌梗死 心率↓，血压↓，心肌收缩力↓→心肌氧耗量↓；延长舒张期，改善心内膜下区血液供应。与硝酸酯类合用取长补短。但要控制降压幅度。 急性心肌梗死病人早期应用β受体阻滞药有保护心肌、减少梗死范围、预防，心肌再梗死的作用。 降低心肌耗氧外；延长心脏舒张期，改善严重缺血的心内膜下区血液供应；具有抗心律失常作用，从而降低心肌梗死的病死率。 也可用于冠心病心肌梗死后的二级预防。 3.高血压 一线抗高血压药。 4.充血性心力衰竭 （耗氧少、肾素缩血管作用减弱；改善心脏舒张功能；β受体上调） 5.其他 甲亢：通过阻断β受体控制甲亢病人的交感神经兴奋症状。 青光眼：可抑制房水生成，降低眼内压。 偏头痛：可能与其抑制血管扩张有关，具有内在活性者无效。 不良反应 1.消化道反应 2.诱发或加重支气管哮喘。 3.诱发心衰 具有内在活性者较少发生。 4.反跳现象。 5.疲乏、失眠、抑郁；加强降血糖效应 禁忌症 严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘。 普萘洛尔（propranolol，心得安) 体内过程 口服吸收首关消除明显，生物利用度低，仅30%。个体差异性大，血浆药物浓度可相差25倍。易透过血脑屏障。 作用 非选择性，无ISA，有膜稳定作用 常用β受体阻断药 普萘洛尔（propranolol，心得安) 心脏作用：阻断心脏β1受体：快速型心律失常； 血管作用：阻断心脏β1受体和血管β2受体，反射性兴奋交感神经，肾、肝脏、骨骼肌血流量减少。降低高血压患者血压：高血压、心绞痛、甲亢、偏头痛 支气管平滑肌：收缩：诱发哮喘 代谢：降低血糖，抑制脂肪分解：糖尿病患者慎用 膜稳定作用和抑制血小板聚集 噻吗洛尔（timolol，噻吗心安) 属非选择性β受体阻断药，无内在活性，无膜稳定作用，β受体阻断作用比普萘洛尔强。其特点是能减少房水的生成，降低眼内压，治疗青光眼（开角型）。其疗效与1%～4%毛果芸香碱相近或较优。 阿替洛尔(atenolol) 、 美托洛尔(metoprolol ) 无ISA的β1受体阻断药。 对心脏作用强，对血管和支气管平滑肌收缩作用小。阿替洛尔半衰期长(t1/2=6～9h)，一天用药一次即可。二者主要用于治疗高血压和心绞痛。 拉贝洛尔（labetalol） 1.阻断α、β受体 阻断β受体作用比阻断α受体作用强，有ISA和膜稳定作用。 （1）阻断心β1受体，使心排血量减少。 （2）阻断血管α1受体，引起血管扩张。 2.主要用于： 中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射 可用于高血压危象。 3.哮喘病人禁用。 1.掌握：酚妥拉明药理学作用； β受体阻断药药理学作用、临床应用和不良反应； 2.熟悉： β受体阻断药分类；普萘洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔药理学作用和临床应用； 3.了解：а受体阻断药分类；妥拉唑林、酚苄明药理学作用。 1.试述酚妥拉明临床应用； 2.简述β受体阻断药药理学作用、不良反应及临床应用； 3.简述普萘洛尔主要药理学作用。 第十一章 肾上腺素受体阻断药 第一节 α-受体阻断药 1.能翻转肾上腺素的升压作用； 2.只能取消或减弱去甲肾上腺素的升压作用； 3.