作用于消化系统的药物-牡丹江医学院.pptVIP

* 作用于消化系统的药物 牡丹江医学院 药理 付惠 消 化 系 统 药 主要有： 助消化药， 止吐药， 泻药， 利胆药， 抗消化性溃疡药。 第一节 抗消化性溃疡药 指胃及十二指肠溃疡药， 发病率约10%，男女 认为：“攻击因子”作用增强 “防御因子”减弱 二者平衡失调所致 药物治疗的战略是平衡二者关系，以达止痛、 促进愈合和防止复发的目的。 抗消化性溃疡药分类 1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁 2.抑制胃酸分泌药 M受体阻断药:哌仑西平 H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 H+-K+-ATP抑制药：奥美拉唑等 3.粘膜保护药：A.前列腺素衍生物 B. 硫糖 铝、枸橼酸铋钾 4.抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、甲硝唑等 一、抗酸药 antacids 作用及机制： 为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对 消化道粘膜的侵蚀及刺激 升高pH值,降低胃蛋白酶活性 结合有害物质，保护粘膜。 常用的抗酸药： 碳酸钙 较强，快而持久，可产生CO2 。可引 起反跳性胃酸分泌增加。 氢氧化镁 作用强，显效快，导泻，肾功不良 可致血镁过高。 三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶状 二氧化硅保护溃疡面。 氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产生 的氯化镁有泻下作用。 氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成的氧化 铝有收敛、止血、致便秘的作用。长 期服用可减少肠道对磷酸盐的吸收， 致骨软化。 碳酸氢钠 强，快而短暂，产生CO2引起嗳气、腹 胀，继发胃酸分泌增加。口服吸收可 引起碱血症和尿液碱化。 理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不 吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜 及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难 达到这些要求，故常用复方制剂。 胃舒平片：每片含氢氧化铝：0.245g 三硅酸镁：0.105g 颠茄流浸膏：0.026g 二、抑制胃酸分泌药 胃酸由壁C分泌，受多种因素调节； 是诱发消化性溃疡的主要因素。 包括： 1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、胃泌素受体阻断药 4、H+-K+-ATP酶抑制药； H2受体阻断药 〔药理作用及机制〕 阻断胃壁上的H2受体， 抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制 胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌。 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。 〔常用药物〕 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 雷尼替丁 ranitidine 抗酸作用是西米替丁的4～10倍，肝药酶抑制也小。 法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 M胆碱受体阻断药 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，较少单独应用。 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体 与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低，故不良反应轻微，大剂量可有阿托品样作用。 用于治疗胃及十二指肠溃疡 胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断胃泌素 受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促 进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差， 已少用于治疗溃疡病。 H+-K+-ATP酶抑制药 H+-K+-ATP酶位于壁细胞小管膜上。它能进行H+,K+ 交换, 将K+从胃腔中转运到壁细胞内,将H+从壁细胞内转运到胃腔中,胃腔中的H+和Cl-结合,形成胃酸。 其抑制药与 ?亚单位结合后,使酶失去活性,抑制 H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久;胃蛋白酶分泌也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作用。 用于反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染 奥美拉唑(omeprazole) （1）口服后在壁细胞分泌小管周围转变为次磺 酰胺衍