支气管哮喘新药研究进展.docVIP

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  • 2017-08-31 发布于重庆
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支气管哮喘新药研究进展.doc

支气管哮喘新药研究进展 随着人们对哮喘的深入研究,哮喘的治疗已取得了显著的进步。但是即使我们采用目前有效的控制哮喘的药物,如联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂等,仍然有一些哮喘患者达不到哮喘的临床控制。因此开发新的治疗哮喘药物是今后研究的重点之一。本文介绍近年来国外研发的一些治疗哮喘的新药。 支气管舒张剂   1.单异构体β受体激动剂   β受体激动剂可快速、有效地缓解气道阻塞引起的症状,因而在临床上获得广泛应用。β受体激动剂强调具有β2受体特异性和广泛的支气管舒张效应。目前市场上β受体激动剂是由1:1的R异构体和S异构体混合制剂。R异构体有β肾上腺素功能。左旋沙丁胺醇,即消旋沙丁胺醇的R-异构体,可与β2受体结合,活化腺苷酸环化酶,减少细胞内钙浓度,引起平滑肌舒张。R异构体的效应是S异构体的2-3个指数倍数。R异构体可抑制气道上皮因子,化学介质NO的产生,抑制超氧化物和过氧化物酶的产生等。   2.长效β2受体激动剂(LABA)   具有高亲和力,其作用机制:刺激跨膜β2受体,导致GS蛋白的α亚单位分离,活化腺苷酸环化酶,细胞内CAMP增加,介导生物学效应和治疗效应。目前临床上使用的药物有福莫特罗和沙美特罗,两药作用比较如下:福莫特罗为中度脂溶性,穿过胞膜储存,与β2受体相互作用,作用持续时间呈浓度相关性。作用迅速,具有选择性,是为全激动剂。沙美特罗为高度脂溶性,通过弥散跨膜

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