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关于研发防治帕金森病药物的思路.pdf

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维普资讯 中国制药信息2007年第 23卷第 11期 表明,盐酸兰地洛尔在 30秒 内可产生减缓心率作 开发,于 1997年向13本厚生省提交申请 ,2002年 7 用,而盐酸艾司洛尔在 2分钟内才能起效。三是作 月531获得厚生省批准。我国前几年已有研究机构 用时间更短。盐酸兰地洛尔减缓心律作用的持续时 开始研发,目前即将完成临床前研究并申报了临床 间为4分钟左右 ,而盐酸艾司洛尔约为9分钟。四 研究,正在和企业联手共同开发上市。预计其上市 是副作用更小。资料显示 ,盐酸艾司洛尔最主要的 后价格和盐酸艾司洛尔相差不多。因其药理药效比 不 良反应是低血压,发生率约为63%。而盐酸兰地 盐酸艾司洛尔更有特色,上市后将是盐酸艾司洛尔 洛尔不 良反应发生率约为 15.6%,低血压发生率约 市场竞争的强有力对手。此外,还有一些同类新药 为 l1.7%。 也在研发之 中。 盐酸兰地洛尔最早由31本小野药品工业公司 (张伦) 关于研发防治帕金森病药物的思路 顾德馨 帕金森氏病(Parkinson’Sdisease,PD)又称 “震颤 黑质纹状体变性,黑质细胞数量的逐渐减少,功能的 麻痹”(vibrantpalsy),是老年人常见的中枢神经系统 逐步消失,致使一种叫多巴胺(dopamine,OA)的神 变性疾病。震颤是指头及四肢颤动 ;麻痹是肢体某 经递质的减少,从而引起一系列帕金森病的症状。 一 部位或全部肢体不能 自主运动。帕金森的得名是 震颤麻痹症分为两类 ,一类叫原发性震颤麻 在 1817年一位英国医生JamesParkinson首先描述 痹,即找不到明确的原因或可能与遗传有关,称帕 了这些症状,包括运动障碍、震颤和肌肉强直。他指 金森 氏病或帕金森病。另一类叫继发性震颤麻痹, 出:这是一种感觉和智能没有损害的震颤麻痹。 即因某种脑炎或中毒 (包括某些药物)及脑部疾病 我国PD的患病率与欧美国家持平 ,一般在 等引起的,称帕金森氏综合征。 帕金森病的主要症 50~65岁开始发病,男性多于女性。发病率随年龄的 状为: 增长而逐渐增加。据报道 80岁以上的老人,PD达 1.运动障碍:表现为运动徐缓,随意运动启动困 到20%左右。迄今为止 ,对本病均为对症治疗 ,尚 难等。有的患者书写时 ,字越写越小 ,称为 “小写 无根治方法可以使变性的神经细胞恢复。目前我国 症”。 约有 170万PD患者。全世界面临人 口老龄化问题, 2.震颤:表现为缓慢节律性震颤。病人在静止的 PD的患者还会不断的增加。2007年三月召开的全 状态下,出现不 自主的颤抖。 国人大十届五次会议和全国政协十届五次会议,关 3.强直:肌肉僵直,走路身体向前弯曲,转颈和 心民生是大会关注的热题。温总理在报告中对 2007 转身动作特别缓慢困难,步幅缩短,患者以碎步 、前 年的工作总体部署指出:“着力促进社会发展和解 冲动作行走,称 慌“张步态”。 决民生问题”,“大力扶持中医药和民族医药的发 另外,有的患者还可以出现植物神经功能紊乱 展 ,充分发挥祖国传统医药在防病治病中的重要作 症状 。 用。”关心发展老龄事业,积极应对人 口老龄化和大 帕金森病的主要病理改变是脑 内多巴胺能神 力研发防治帕金森病的药物,是当务之急。 经元间广泛变性 、死亡而丧失。有报道提到当80% 近年来,我忽然出现上肢右臂产生不随意运 的纹状体和

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