局部抗肿瘤用PCL／F68载药紫杉醇纳米粒.pdfVIP

第 7卷第 1期 纳 米 科 技 No．1 2010年 2月 Nanoscience＆Nanotechnology February 2010 局部抗肿瘤用 PCL／F68载药紫杉醇纳米粒 马桂蕾， 宋存先 (中国医学科学院生物医学工程研究所， 天津 300192) 摘 要：以可降解高分子聚己内酯(PcIJ)和泊洛沙姆 188(F68)~共混材料作为疏水性药物紫杉醇的 载体材料制成紫杉醇PCL／F68纳米粒，F68作为致孔剂和增溶剂，极大增加紫杉醇从载体中的释 放，结果表明，对小鼠乳腺癌肺转移模型的抑瘤效果具有剂量依赖性，因此，紫杉醇PCL／F68纳米 粒高剂量给药组小鼠肿瘤生长受到明显抑制，50％小鼠的肿瘤完全消退，紫杉醇PCL／F68纳米粒 在肿瘤局部给药可以有效地抑制肿瘤的生长及转移。 关键词：聚己内酯；泊洛沙姆 188；紫杉醇；纳米粒 Paclitaxel-loadedPCL／F68NanoparticlesforLocalCancerTherapy MA Gui—lei． SONG Cun—xian ([nstituteofBiomedicalengineering，ChineseAcademyofMedicalSciences， Tianjin 300192， China) Abstract：Thepreparationandanti-canceractivitiesofPCL／F68一paclitaxelnanoparticleswereinvesgated．The，mixture ofPoly(e—caprolactone)(PCL)andPoloxamer188(PluronicF68，F68)wasusedascarriermaterials，inwhichF68can actasporogenandsolubilizer，andthepaclitaxelnanoparticlesPCL／F68wagformed．Theresultindicatedthatthepacli— taxelloadedPCL／F68nanoparticlesafterlocaladministrationattumorregioncanpotently inhibitthegrowthandmetas— tasisoftumor．Therefore，thePCUF68blendnanoparticlescouldbeusedasaneffectiveformulationforthedelivery of paclitaxelandwouldmakepaclitaxeltobeappliedmorewidelyinclinic． Keywords：Poly(e-caprolactone)；Poloxamer18；paclitaxel；nanoparticle 中图分类号 ：R318．08 文献标识码 ：B 文章编号 ：1812—1918(2010)O1—0007—04 0 引言 其用于肿瘤的治疗是 目前所面临的挑战。紫杉醇 新剂型设计的主要 目的就是避免增溶剂聚氧乙烯 很多抗癌药物的应用因水溶性差而受到限 蓖麻油的使用从而淘汰传统剂型。2005年美国 制。聚合物载药纳米粒具有许多优点，例如缓释或 FDA批准 白蛋 白结合紫杉醇纳米粒注射混悬液 控制药物的释放，提高药物的生物利用度，增加药 (Abraxane，中国商品名 ：凯素)上市。该药去除了 物的疗效并减少毒副作用等，显示出较好的前景。 助溶剂聚氧乙烯蓖麻油，能安全增加高紫杉醇的 紫杉醇是具有独特抗微管作用的广谱抗癌新 用药剂量，缩短滴注时间，并且