氨布洛芬合成工艺的优化.pdfVIP

2010年第18卷 合成化学 V01．18．2010 CMn裙e 0f 第1期，137—139 JournalSyntheticChemistry No．1，137—139 ·制药技术· 氨布洛芬合成工艺的优化 钟光祥，蒋剑松，陈路路 (浙江工业大学药学院，浙江杭州310032) 摘要：对氨布洛芬的合成工艺进行了优化。以甲苯为溶剂，布洛芬经酰氯化制得布洛芬酰氯；KCO，作缚酸 剂，布洛芬酰氯与乙醇胺完成酰胺化反应合成了氨布洛芬，收率94．4％，纯度99．09％。 关键词：氨布洛芬；布洛芬；工艺优化；药物合成 中图分类号：0623．731；R914．5文献标识码：A on of TechnologyAminoprofen OptimizationSynthetic ZHONG CHENLu—lu Guang-xiang，JIANJia-song， of of science，ZhejiangUniversityTechnology，Hangzhou310032，Cllina) (Collegepharmaceutical of was in of94．4％with Abstract：Synthtietechnology yield Aminoprofenoptimized．Aminoprofen the of99．09％was a reactionof chlorinationfrom mad synthesizedtwo—step acyl Ibupmfen purity by in amidationfrom chlorideandethanolamine acid SOCl2toluene，and Ibuprofen usingK2C03鸽the bindingagent． Keywords：Aminopmfen；Ibuprofen；technologyoptimization；acyl synthesis 氨布洛芬(1，化学名为髂(母一羟乙基)捌．2一1．5h，收率88．5％【5】。此法采用了大量的乙醇 (4．异丁基苯基)丙酰胺)是布洛芬(2)的酰胺类 胺，回收难度较大，且产物不易提纯，从生产经济 衍生物，具有良好的抗炎镇痛和抗关节疼痛的作 角度考虑，本工艺不太适合于工业生产。(4)2与 用。l于1991年在西班牙上市…，但国内的研究大量的SOCl：反应生成酰氯，再与乙醇胺于室温 基本上还处于空白。 反应4h，经柱层析分离得1，收率90％【6】。此法 1的合成方法主要有以下几种：(1)2与甲醇 要用大量的SOCl：，对环境影响严重；且产物需经 反应，生成布洛芬甲酯，再与乙醇胺于120℃反应 柱层析提纯，很难应用于实际生产过程。 6h得到1，收率85％【2J。此方