6-硝基-L-多巴的合成.pdfVIP

2011年第19卷 合成化学 Vd．19。20ll of QIiII∞e胁lrnal No．3。418—420 第3期，418—420 synth鲥cch伽Ii。竹 ·制药技术· 6．硝基．L．多巴的合成 吴晨，王海东，姚成 (南京工业大学理学院，江苏南京210009) 摘要：以3，4一二羟基-k苯丙氨酸为原料，通过羟基保护、硝化、脱保护、B∞保护等反应合成了药物中间体—— 6．硝基．L多巴，总收率58％，其结构经1HNMR和m’Lc-hls确证。 关键词：I广苯丙氨酸；硝基多巴；药物中间体；合成 中图分类号：0625．63；聃14．5 文献标识码：A of 6-Nitro·L-DOPA Synthesis WU WANG Cheng， Hai-dong，YAOCheng Sci∞∞，№IjillgUniwr6ity0f’I。echnolo盯，N蛐jiIIg210009，ClliIm) (CoⅡe铲0f A1st聃ct：A keydmgint锄ediate，6-ni仃o·LDOPA，w鹪0btainedbyp玎咖ctedhyd砌c)，l，nih蚤 and Boc f而m ying，弛moViIlg出eprotecdnggmupconducdng凼eprotection 妇ineiIItotal 0f58％．1hes叽ctumw聃c伪1fi瑚ed1HNMR跚dHPLC．MS． yield by Key硼wn凼：I广ph髓yh】舢．ine；6-IlinD-【广DOPA；dmginten舱diate；s)，Iltllesis 硝基多巴类化合物可作为多 H H 巴类药物前体，对合成治疗帕金 森的新型药物及其性质研究具有 ：X噜o：n器：Ⅺ噜?盏。品 2 3 重要作用。6-墉F-【广DOPA(大脑 H H 突触前多巴胺神经功能正电子显 H 聃0， 像剂)注入人体后参与多巴胺的 —_ H P20， 代谢过程，经PET显像可以获得 4 5 大脑突触前多巴胺代谢信息，在 临床上可用于帕金森氏症等神经 M B耽 H Ho HO 系统疾病的诊断，具有重要的临 一，o L TT M