高效液相色谱-荧光检测法测定贯叶连翘提取物中金丝桃素在小鼠体内的组织分布及药动学研究.pdfVIP

合殚 用药 2010年 8月第 3卷第 15期 ChinJofClinicalRationalDragUse，AuR~ast2010，Vo1．3No．15 ·1· · 论 著 · 高效液相色谱 一荧光检测法测定贯叶连翘提取物中 金丝桃素在小鼠体 内的组织分布及药动学研究 张继敏，齐晓丹，曹德英，苏江卫，安娜 【摘 要】 目的 建立测定贯叶连翘提取物中金丝桃素血浆浓度的高效液相色谱 一荧光检测法，比较不同给药 途径小鼠体内药动学特征及组织分布。方法 采用甲醇 ：四氢呋喃：0．1mol／L磷酸盐缓冲液为流动相，激发波长 315nm，检测波长590nm。对小鼠分别采用静脉注射和灌 胃2种方法给予贯叶连翘提取物 0．36mg／kg(以金丝桃素 计)，测定给药后血浆药物浓度和各组织浓度，用3P97药动学软件对血药浓度 一时间数据进行拟合。结果 平均回 收率／90．5％，日内、Et间相对标准差 (RSD)均 ≤5．0％。2种方法给药后血药浓度一时间曲线均呈二室模型，消除半 衰期较长 ，金丝桃素在肝脏浓度较高，且有一定程度的蓄积，在其余组织中药物浓度较低 ，消除迅速。结论 金丝桃素 在动物体内排泄或代谢缓慢 ，在肝脏的蓄积对肝炎治疗有一定意义。 【关键词】 金丝桃素；高效液相色谱 一荧光检测法；组织分布；药动学 一 【中图分类号】 R912 【文献标识码】 A 【文章编号】 1674—3296(2010)15～0001—03 Determinationofbiodistribution and pharmacokineticsofhypericin in Hypericum perforatum extractin m ice by HPLC-fluorescencedetection ZHANGJi—min ，Q，Xiao—dan，CAODe—ying，eta1． HebeiYilingHospital，Hebei，Shift— azhuang050091，China． A【bstract】 0bjective ToestablishaHPLC—fluorescencedetectionmethodfordeterminingplasmaconcentrationof hypericininHypericum perforatum extract．Comparedthepharmacokinetiecharacteristicsandbiodistribution bydifferentad— ministrationways．Methods TookMethanol：THF：0．1no1／Lphosphatebufferasthemobilephase．andtheexcitationwave． 1engthwas315nm ，whilethedetectivewavelengthwas590nm．Determinedthedrugconcentrationofbloodandtissueafterad— ministration．Theconcentration—timedatawasfitby3P97．Results Theaveragerecoveryratewasmorethan90．5％ ．W ithin— dayandbetween—dayRSD werelessthan5．0％ ．Givendrugby2methods．bothconcentration—timecurvesshowedtwo—eompart— mentmodel，andtheeliminationhalf-lifewaslong．HypericinSconcentrationinliverwashigherwithacertaindegreeofaccu— mulation，whileconcentrationinothertissueswerelowerwithfastelimination．Conclusion Hypericinexcretesormetabolizes slowlyinanimalSbody．Theaccumulationofhypericininliverhassomemeaningtotreatinghepatitis． K【eywords】 Hypericin；HPLC—fluorescence