喹诺酮类药物的研究进展.pdfVIP

临床 医学 医学信息2014年5月第27卷第5期(中) MedicalInformation.May.2014.Vol.27. No.5 喹诺酮类药物的研究进展 曾焕君 袁王怀生1 2 渊1.重庆市荣昌县人民医院外科袁重庆 400020曰2.重庆市铜梁县人民医院药剂科袁重庆 402560冤 摘要院喹诺酮类药物是人工合成的抗菌药袁很多药物都具有1~2个手性中心袁且有些对映体呈现不同的药理学的尧毒理学的尧药效学的特性遥 本文对近几年喹诺酮 类的药物手性的拆分与定量进行了研究袁为临床上研究喹诺酮类的药物提供了一系列参考依据遥 关键词院手性曰喹诺酮曰拆分曰氧氟沙星曰进展 中图分类号院R917 文献标志码院A Progressonthe ResearchofPharmaceuticalsof Quinolones ZENGHuan-jun1，WANGHuai-sheng2 (1.Departmentof Surgery ,RongchangCountyPeople Hospital,Chongqing400020,China;2.DepartmentofPharmacy,Tonhgliang CountyPeople Hospital ,Chongqing402560,China) Abstract：Quinolones are synthetic antibacterial agents. many quinolones have one or two chiral centers and some of enantiomers show different feature in pharmacology, toxicology and pharmacodynamics. In this paper, chiral separation and determination of quinolones about recent years were reviewed for providing some reference in the research ofquinolones. Key words：Ofloxacin；Quinolone；Resolution;progress; Chiral 喹诺酮类药物（Quinolones）在临床上又称为吡啶酮酸类或吡酮酸类，属于 酸、依诺沙星的同时测定。 人工合成类的抗菌药物。自1962年出现人工合成的第一个喹诺酮类的药物 2手性配体交换色谱法渊CLEC冤 吡咯酸（Piromidic Acid）和萘啶酸（Nalidixic Acid）以来，喹诺酮类的药物发展 为使实验效果明显，交换色谱实验中要用到交换试剂，其中，金属离子（如 极为迅速，其共分为四代药物，按照药物的开发年代以及药物的化学结构、临 Cu、Cd、Zn、Ni等）与氨基酸及其衍生物[10]（如L-脯氨酸、N-十二酰基-L-脯氨 床应用和抗菌作用[1]等将其分为以下，见表 1。从喹诺酮类药物的第三代开始， 酸、L-苯丙氨酸等）结合后的配合物是最常用的指示剂，这种配合物与底物消 就有很多结构中具有 1~2个手性中心，有些对映体呈现不同的药理学的、毒 旋体反应生成易解离的非对映异构体复合物。由于铜离子能够与大多数的配 理学的、药效学的特性[2]。如S-（原）-氧氟沙星的抗菌活性是R-（+）-氧氟沙星 位体反应生成三元化合物，且这种化合物不仅性质稳定，还具有立体选择性， 的8耀128倍，同时也是（依）-氧氟沙星的2倍[3]。本文综述了近几年喹诺酮类药 因此在选择金属离子时经常选用铜离子。HongyuanYan[12]等人为分离R-对映 物手性拆分及定量的研究进展。 体和左氧氟沙星，用配合离子硫酸铜和配合剂L-白氨酸相互反应，最终试验 表1 喹诺酮类药物的临床分类