格列吡嗪片制备工艺的研究.pdfVIP

· 78· 临床合理用药2014年 l2月第7卷第 12期中 ChinJofClinicalRationalDrugUse，December2014，Vo1．7No．12B · 药 物 检 测 · 格列吡嗪片制备工艺的研究 刘源 【关键词】 格列吡嗪片；处方工艺；引湿性考察；薄膜包衣 【中图分类号】 R9 【文献标识码】 A 【文章编号】 1674—3296(2014)12B一0078—02 格列吡嗪为磺酰脲类药物，主要适用于2型糖尿病患者， 片和素片2种 ，本品包薄膜衣 ，从工艺的角度来说，可提高片剂 其作用机制为促使胰岛 13细胞分泌胰岛素，通过增加的胰岛 的稳定性。因此，在仿制格列吡嗪片时 ，选用仿制薄膜衣片，以 素发挥治疗作用。其降血糖作用有赖于尚存在相当数量 ( 胃溶欧巴代 (标准型)为薄膜衣材料 ，对格列吡嗪片包薄膜衣。 30％)有功能的胰岛31细胞。格列吡嗪的降糖作用仅次于优 2．4 格列吡嗪片制备工艺 (1)按处方量称取微 晶纤维素、 降糖，为 D860的100倍，作用温和，起效快，维持时间短，为短 低取代羟丙基纤维素及淀粉，过8O 目筛网，并混合均匀；(2) 效降糖药，餐后降血糖效果相对较好。鉴于格列吡嗪的上述临 按处方量称取主药格列毗嗪，过8O目筛网，并按等量递加法与 床特点，研制和开发格列吡嗪片用于快速降低餐后血糖的高峰 (1)中辅料反复混合均匀。(3)用5％PVP95％乙醇溶液制粒， 对维持糖尿病患者正常的血糖浓度有显著治疗意义。 过20目筛网制粒，得格列吡嗪湿颗粒，将格列吡嗪湿颗粒于 1 实验仪器和试药 40~C条件下烘干，整粒并称重，根据干颗粒重量按处方量加入 1．1 仪器 TDP单冲压片机 (上海第一制药机械厂)，ZRS-8G 已过80目筛网的羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁并反复混合均匀； 智能溶出实验仪 (天津大学无线电厂)，LC-20AT高效液相色 (4)压片得格列吡嗪片 ，将格列吡嗪素片置包衣锅 中，用 胃溶 谱仪(日本岛津)，LCsolution工作站(日本岛津)。 欧巴代 (标准型)包薄膜衣 ，得格列吡嗪片；(5)检测格列吡嗪 1．2 试药 格列吡嗪片(市售片，5mg)，格列吡嗪片 (自制 片各项考查指标，合格后 ，加外包装，得成品。 片，5mg)，微晶纤维素，淀粉，低取代羟丙基纤维素，硬脂酸镁， 3 影响因素试验 聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠，胃溶欧巴代 (标准型)。 3．1 高温试验 将除去铝塑包装的格列吡嗪片置于洁净表面 2 格列吡嗪片处方工艺与筛选 皿中，60~C高温放置 10d，分别于第5天和第 10天取样，检测各 2．1 格列吡嗪片规格的确定 市售格列吡嗪片的规格为 项指标 ，见表2。试验结果表明，在60~C的高温条件下，本工艺 5mg／片，因此 ，我们选择本品的规格为5mg。 制备的格列吡嗪片各检查指标变化不明显，温度对格列吡嗪的 2．2 格列吡嗪片处方筛选 参考药用辅料手册…结合药用 稳定性影响较小。 辅料在片剂中的一般用量，我们筛选淀粉、微晶纤维素、低取代 表2 格列吡嗪片60℃高温试验 羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠 、硬脂酸镁 、为 辅料制备格列吡嗪片，见表 1。 表 1 格列吡嗪片的处方筛选 3．2 高湿度试验 将除去铝塑包装的格列吡嗪片置于25~(2 密闭容器中，在相对湿度92．5％条件下放置 lOd，分别于第 5 天和第 10天取样，检测各项指标，见表 3。试验结果表明，在 92．5％RH25~C条件下 ，本工艺制备的