连翘酯苷在大鼠体内的药代动力学研究.pdfVIP

世界科学技术一中医药现代化★基础研究 摘 要：目的：建立连翘酯苷血药浓度 的高效液相色谱测定方法，研究其在大 鼠体 内药代动 力学变化规律 。方法 ：大鼠静脉注射连翘酯苷 50rag·kg 后，于不同时间点采血 ，用HPLC 测定 其血药浓度并用3p97软件拟合 ，计算药代动力学各参数 。结果：连翘酯苷血药浓度的回归方程为 YX一20590 (r=0．9999)，在 1．95～2501~g·mL 之间线性关 系良好 ，最低检测浓度为 0．81．zg·mL一。静脉注射连翘酯苷 50rag·kg 后 ，其体 内过程经 3p97软件拟合 ，药时曲线符合三室开 放模型。结论 ：首次建立 了连翘酯苷血药浓度的HPLC测定方法。方法操作简单、专属性强、灵敏度 高。静脉注射连翘酯苷后 ，其体 内过程的药时曲线符合三室开放模型，具有体 内分布快、血药浓度 下降迅速等特点。 关键词 ：连翘酯苷 HPLC 药代动力学 三室模型 连翘 为木犀科植物连翘 (Forsythiasuspense 本品具有抗菌 、消炎、抗病毒及退热作用 [，近来 (Thunb．)Vah1)的干燥果实。味苦性寒 ，具有清热解 的研究表明连翘酯苷还有 良好的抗氧化功能4『。但 毒的功 1。药理学研究已经证明，本品所含苯乙醇 有关连翘酯苷体内药代动力学的研究还未见报道。 类成分有一定的保肝利胆作用，具有保护肝脏 、消退 本实验用 HPLC方法研究了连翘酯苷在大鼠体内药 黄疸的功效，其苷元咖啡酸及结构类似物绿原酸均有 代动力学变化规律，为连翘酯苷的进一步开发研究 利胆作用l2_。连翘酯苷(forsythiaside)是从连翘中分得 提供依据。同时对阐明连翘酯苷的作用机制和临床 的主要有效成分之一，其结构式如下 ： 用药也具有重要的意义。 一 、 材 料 H0 1．试剂与仪器 0 连翘酯苷对照品 (天津一方科技有限公司 ，纯 ．O ~ oCo 度96％)；样品从木樨科植物连翘 Forsythiasuspense H。～ (Thunb．)Vahl的干燥果实中分离所得 ，HPLC测定 c 其含量为 95％，由山西大学分子科学研究所张立伟 教授提供。所用乙腈为色谱纯 ，乙酸、甲醇为分析纯 收稿 日期 ：2008-05—21 试剂 ，水为双蒸水。 修 回日期：2008—06—12 女 山西省 自然科学基金项 目(2006011104)：用于防治肺气肿的连翘活性成分的提取分离及作用机理，负责人：王进东。 ★女 联系人：王进 东，硕士，高级工程师，主要研究方向：天然产物化学，Tel：0351—7230207，E-mail：wjd~c@sohu．coin。 [o ScienceandTechnology~ModernizationofTraditionalChineseMedicineandMateriaMedica] 53 2008 第十卷 第四期 ~-Vo1．10No．4 分析仪器为美 国Waters600型高效液相色谱 125．0g·mL 和250．0txg·mL 的溶液，然后在选定色 仪 ，Waters2487型紫外检测器 ，Chromstation色谱工 谱条件下进行测定 ，记录连翘酯苷的峰面积，以连翘 作站；800型电动离心机；XW一80C涡旋混合器。 酯苷的浓度为横