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1,3,4-噁二唑砜类衍生物的合成及抑制细菌病害活性研究
徐维明 宋宝安 杨松 胡德禹 曾松 贺 鸣李培 尹娟
贵州大学精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实
验室,贵阳550025
摘要:合成了一系列噁二唑砜类化合物,测试结果表明在200μg/mL浓度下,部分目标化合物对烟草
青枯病具有较好的抑菌活性.化合物1#,2#,3#,4#和5#对烟草青枯病的抑制中浓度在分别为31.8,
33.0,32.1,39.9,和45.2μg/mL,其中,化合物3#对烟草青枯病的活体抑制活性与相同条件下的可
杀得三千相当。田间实验表明化合物3#对烟草青枯病的活性基本与噻森铜相当,表明部分1,3,4-噁
二唑砜化合物具有潜在的开发前景。
关键词:抗细菌活性;杂环砜;1,3,4-噁二唑
“第十届全国新农药创制学术交流会”论文集
表1.部分噫二唑砜类化合物对烟草青枯菌的抑制活性
防效(%)
化合物
500
pe,/mL200“眦
-221.
。第十届全国新农药创制学术交流会”论文集
可杀得三千。 一 100
注:‘杜邦公司生产.46.1%有效含量,部分化合物为本实验室前期合成。
由表1结果知在测试浓度下,目标化合物对烟草青枯病都具有一定的抑制活性。在500/,g/mL的浓
度下,所测试的化合物对烟草青枯病的抑制率在10*/,--100%,其中化合物1群、2撑、鲥和甜对烟草青桔
病的抑制率为100%,表现出较好的抑制活性。
2.2.2毒力回归方程和IC50值的测定
将药剂和对照药剂分别配置成浓度为200、100、50、25、12.5和6.25mg/L的含毒NB液体培养
11.5软
基,测试抑制率。将抑制率数据转换成机率值(Y)、药剂浓度(肛g/mL)转换成对数值()(),在SPSS
件中进行回归分析,得到毒力回归方程(Y号AX+B)和相关系数(r),计算药剂对病原菌抑制中浓度0Go),
结果见表2。
表2部分嗯二唑砜类化合物对烟草青枯病的抑制中浓度(ICsopg/mL)
注:。杜邦公司生产,46.1%有效含量,在实验中,全部换算为有效含量进行对比。
由表2结果知化合物鲥,删,蒯对烟草青枯病的ICso值分别为32.1
具有较好的抑制活性。
2.2.3活体实验
表3.烟草青枯病盆栽防治效果
CKl:不施菌悬液不施药剂的清水对照。CK2:只施菌悬液不施药剂的清水对照。
CK2(只施菌悬液不施药剂的清水对照)在施菌液一周后就全部发病,说明青枯菌菌株致病力比较强,
cIo(不施菌悬液不施药剂的清水对照)在一个月内均未发病,说明烟草长势比较健康。没有受到其他病
原菌的影响和侵害(如表3)。
在第一次施药7天后,辅的防效比可杀得差,在第二次施药14天后,硝药剂在三次施药后,防效
为383%,并且将茎秆横切时,只有侧面有断断续续的褐色被病菌侵染的组织。说明该化合物对青枯菌
.222.
“第十届全国新农药仓4制学术交流会”论文集
有一定的抑茵作用。
2.2.4可湿性粉剂的配制
结合生物活性测试,开展了剂型配方筛选试验.
表430%3群可湿性粉剂的配比(%)
组分 配比含量
3撑 30
木质碳酸钙 5
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