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莱菔子炮制研究的主要结果与体会 吕文海 (山东中医药大学，山东济南250355) satirus L．)的成熟种子。系中医临床常用药。 莱菔子为十字花科植物莱菔(Raphnaus 始载十唐末宋初的《几华了木草》，在1000多年的药用及临床实践中，历代医家逐步认识 到了其“生熟异治”、“牛丁1．熟降”的药性特点。清代《本草求真》中总结为“牛用研汁，能吐 风痰，……炒熟则F气定喘，消食宽胀。一生一熟，性气悬殊”。 课题组2003--2005年承担N家“十五”重大科技专项“创新药物和中药现代化”第三批 攻关课题的予课题“莱菔了炮制工艺与质量标准规范化研究”完成了因家 自然科学丛金面上项同“莱菔子炒制质变特征成分与炮制机理相关性研究”。对 莱菔子炮制工艺与质量标准规范化和其生熟异治的炮NJOL理研究作了一定工作，取得了部 分认识，并对中药炮制研究的特点有了一些体会。现不揣浅陋，简介如下，以求教于问道。 1莱菔子炮制工艺与质量标准规范化研究的主要结果 在莱菔予基础研究薄弱的情况下，首次对含量近40％的脂肪油部分进行了GC．MS分 析。从非油部分中提取、分离、纯化、鉴定了具降压、消炎作用的芥予碱硫氰酸盐，首次 为莱菔子提供了纯度98％以上的对照品并建立了含测方法。优选确定了脂肪油等其它药效 部位的含量测定方法。为工艺与质量标准研究提供了基础，填补了莱菔了质量控制中无对 照品和含量测定的空白。 首次以外舰性状，水、醇溶性部位，脂肪油和芥子碱硫氰酸盐含量为指标，采用均匀 设计，并结合单味牛、炒品与复方的药效学实验，用多指标综合评判优选出了莱菔子净制、 炒制的最件工艺。牛产工艺经过了生产规模的中试验证，取得了符合实际牛产的工艺参数。 研究制定了莱菔子饮片的质最标准及其起学说明。 2莱菔子生熟异治机理探讨的主要结果 在中医药理论指导下，按中医用药方法，对莱菔子生、炒品的不同部位进行了系统的 对比分析。确定了莱菔子生炒品在气味和挥发性组分中的最变和质变特征成分，其中5个 化合物系旨次从莱菔了中检出。在水煎出部分发现了两个炮制前后发牛量变与质变的含硫 最测定方法。对两种新化合物进行了对消化道运动影响、抗6种肿瘤细胞、3种真菌和幽 门螺旋杆茼的活性筛选。从分析了莱菔了炮制前后成分群的变化规律入手，证明了莱菔了 炒制州’抑制其所含硫苷分解酶的活性，防止所含硫什类成分在煎煮过程中分解，揭示了牛 莱菔子在煎煮过程中萝b苷可分解为莱菔子素进··步转化为A209与B22l的过程。药效学 试验证实莱菔了中硫件类化合物是促进胃肠运动的活性部位。并以硫苷相对含量为指标， 优化了荣菔了炮制的工艺参数。建证了反映炮制品特征的萝b苷含量测定的专属性质控方 法。研究鉴本揭示了莱菔子的炮制机理。 荣菔严“牛71‘熟降，乍熟片治”的药性特点和牛、制品在中医临床应用中的区别，经课 题组系统研究证明，至少存在以下内在变化机制。 莱菔子生品研末冲服或温水凋服时，二甲些_二硫醚、棕榈酸等生莱菔子特有的气味主 要成分能进入体内发挥作用。莱脏了中的挥发油类成分nJ直接服入体内，在胃酸和分解酶 ·37． 的作用下，分解产生异硫氰酸．4．甲基乙酯、异硫氰酸已酯、二甲基三硫醚等生莱菔子中特 有的成分，在胃中发挥作用，对胃产牛刺激性或致呕作用。 莱菔了牛品入煎剂时，可使具有促进胃肠运动作用的硫苷类成分在煎煮过程中，发牛 酶解反应。其中萝l-苷分解成莱菔子素，进而转化成A209(S．6．甲亚砜基甲基．1，3．噻嗪烷．2． 硫酮)、B22l(N一(E)．(4．甲亚砜基．3．丁烯基)胺基硫代甲酸乙酯)等成分，使促进胃肠运动作 用缓和，与莱菔了脂肪油等其它成分协同作用，突出了其性乇升散，涌吐风痰等作用。 近代临床中有用大剂量生莱菔子(30—50 g)捣末空心冲服取吐，治疗癫狂、痰饮、眩 晕、噎嗝等证的报道。清．《松峰说疫》中有“莱菔子捣碎，温汤搅和，徐饮之，少顷即吐， 或吐不尽，必从下行”之说。课题研究结果，首次为莱菔子牛用性主升散，主涌吐风痰