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2005年全国药物化学会议论文
作用于神经递质6ABA系统药物的研究
闻韧
(复旦大学药学院)
Y．氨基丁酸(y-amino．butylic
与兴奋性的神经递质共同协调维持大脑正常功能。GABA通过作用于位于突触后的GABA受体参与
神经系统多种生理功能。目前发现的GABA受体按照药理学分类被分为A、B、C三个亚型。
GABA能神经传导减少与很多神经系统疾病的发病机理有关，例如癫痫、慢性疼痛、失眠和焦
转氨酶，GABA
物。作用于此受体的药物根据其所产生的生理作用不同，可分为激动剂、反转性激动剂和拮抗剂。
激动剂在临床上主要具有抗焦虑、抗癫痫、镇静催眠、肌肉松弛等作用，例如安定类药物是完全激
动剂，但由于其作用专一性差，副作用比较多，因此发展GABAR／BZR／氯离子通道复合受体的选择
性(部分)激动剂成为主要的研究方向。另一个方面GABAR／BZR／氯离子通道的反转性激动剂p一
咔啉的衍生物在动物试验中显示出增强学习和记忆功能，有希望发展成为一类新的改善BZ药物或
其他中枢因素等引起的记忆功能不良的先导化合物。同时引起我们重视的天然界广泛存在的p一咔
啉生物碱，国内外也对天然和非天然的B一咔啉和上述受体的相互作用进行了广泛的研究。
在突触间隙的浓度，增强了GABA对突触后受体的作用。当在GABA浓度失常时可以起调节作用，
用于治疗癫痫等精神性疾病。倒．哌啶．3．甲酸和四氢烟酸的亲脂性衍生物如噻加宾(tiagabine)和
NNC．711都是选择性的GAT-1抑制剂，目前噻加宾已是临床上应用的抗癫痫药物。
的两个环节的活性分子进行了讨论，并在此基础上报道了一些天然9一咔啉衍生物和噻加宾结构改
造衍生物的设计、合成及其生物活性，为进一步研究GABA系统的药物打下基础。
2
p一咔啉类化合物 Tiagabine
参考文献：
闻韧，郑剑斌．作用于GABA系统药物的研究进展．化学进展丛书一一药物化学进展分册，化工出版社，2005．(待出版)
．138．
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