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V01.24
第24卷增刊 质谱学报 Suppl.
2003年10月 JournalofChineseMasssr)ectrometrySociety 0ct.2003
DNA分子与生物碱类化合物的
非共价复合作用的电喷雾质谱研究
宋凤瑞,刘 宁,闫存玉,刘志强,刘淑莹+
(中国科学院长春应用化学研究所,吉林长春130022)
临床上使用的很多抗病毒药物都是以DNA
或RNA为作用的主要靶点,通过与DNA、RNA338),罂粟碱(尬一339),麻黄碱(M=165);醋
发生相互作用破坏其结构,进而影响基因调控与 酸镀、甲醇均为分析纯。
表达的功能,表现出抗病毒活性。因此,核酸与其 I.3测试方法
靶向药物分子相互作用的研究不论对阐述抗病 LCQ电喷雾质谱仪
所有实验均在Finngan
毒药物的作用机理,还是对药物的体外筛选都具 上完成。DNA与生物碱化合物按不同摩尔比混
有非常重要的意义。 合后,流动注射泵进样,流速为2/zL/min。
由于具有快速、灵敏、特异及化学计量的特
点,软电离质谱不仅可以准确测定化学计量结合 2结果和讨论
数,而且可以测定不同生物分子(DNA,RNA,蛋 DNA与小檗碱的摩尔浓度比为l:1时,观
白)与药物分子之间的相对或绝对结合强度,筛 3’
察到DNA带三个电荷和四个电荷的[M一3HI
选与基因、蛋白质相互作用的药物分子,是在分 1 1
(m/z567)[M一4H]4I(m/z175)的分子离子
子水平上筛选中药抗病毒活性成分的理想工具。 峰,以及小檗碱与DNA靶分子形成的复合物
本工作选择合成与sARs病毒相关的DNA片 1
EM+xbi一4H]4‘离子(m/z
段作为抗病毒药物筛选的靶分子,利用生物质 1
3H33。离子(m/z679),说明小檗碱与DNA靶
谱,通过对其与五种生物碱成分的非共价复合作 分子在摩尔分子比1:1时有作用。增大DNA
用的研究,探讨该方法作为药物筛选方法的可行 t
与小檗碱的摩尔浓度比(1:2,13),发现小檗
性。
碱与DNA靶分子除形成带三个、四个负电荷l
:1的复合物外,还形成DNA与小檗碱的分子
1实验部分 比为1:2、l:3的复合物;巴马汀与DNA分子
1.1主要仪器 的反应情况与小檗碱类似。
LCQ电喷雾质谱仪:美国Finngan公司产当药根碱与DNA分子的摩尔浓度比为
品,喷雾电压3.5kV,加热毛细管温度180℃,1:1时,其电喷雾质谱图中只存在带三个和四个
鞘气压力4
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